司他夫定片

司他夫定片(迈思汀)说明书

【药品名称】

  通用名称：司他夫定片

  商品名称：司他夫定片(迈思汀)

  英文名称：stavudinetablets

【成 份】

  化学名：3'-脱氧-2',3'-双脱氢胸苷

  分子式：c10h14n2o4

  分子量：226.2292

【药品成份】主要为司他夫定。

【规格包装】20mg*12s

【性 状】本品为白色至类白色片。

【不良反应】司他夫定能产生外周神经病变。外周神经病变与剂量有关，有时呈重度，使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、hiv感染的晚期、有神经病变病史的患者，较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生，立即停止使用，司他夫定中毒症状可消退。有时，停止治疗后，中毒症状可暂时加重。若症状完全消退，患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时，其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时，不良反应发生率会增加，如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。临床研究发现了下列几项不良反应。这里选出的几项是较严重的、经常报告的不良反应。全身反应一腹痛、过敏反应、寒颤和发烧。消化系统一厌食。外分泌腺一胰腺炎造血系统一贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。肝脏一乳酸中毒和肝脏脂肪变性，肝炎和肝功能衰竭。肌肉骨骼系统一肌肉疼痛。神经系统一失眠。儿童患者：儿童患者中发生的不良反应及严重的实验室检查异常，其类型和发生率均与成人的相同。

【用量用法】用药间隔为12小时。服用司他夫定与进餐无关。成人：推荐剂量按体重为≥60公斤患者，—次40mg，每日两次。＜60公斤患者，一次30mg，每日两次。儿童：儿童患者的推荐剂量为＜30公斤，每次lmg／公斤，每12小时一次，＞30公斤的儿童患者，按成人推荐剂量服用。

【注意事项】1.司他夫定有外周神经病变的毒性。2.患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛，患者一但发现这些症状，应告诉医生。接受司他夫定治疗的儿童患者，他们的看护人需知道上述内容，以便及时发现和报告外周神经病变毒性。3.当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时，有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。4.司他夫定不能治愈hiv感染，他们仍会患hiv感染引起的疾病，如机会致病菌感染，患者在使用司他夫定时，仍需看医生。另外，服用司他夫定不能防止hiv通过性接触或血传染。hiv感染的母亲不要给新生儿哺乳，以减少产后hiv传染。

【禁忌使用】对司他夫定过敏的患者，禁用本品。

【老年患者用药】目前未在65岁以上老年患者中进行临床研究，但老年人通常有肾功能衰竭，应注意调节剂量。

【儿童用药】临床研究表明，儿童对该药品在药理毒理及药代动力学方面与成人没有差异。

【药物相互作用】司他夫定是胸苷核苷类似物，可抑制iv病毒在人体细胞内的复制。司他夫定通过细胞酶磷酸化，形成司他夫定的三酸盐而发挥抗病毒活性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】除非特殊需要，妊娠妇女不要服用本品。

【药理毒理】司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中hiv的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制hiv逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争（ki=0.0083-0.032μm），以及掺入至病毒dna，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止dna链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γdna多聚酶，也显著减少线粒体dna的合成。体外hiv敏感性：使用外周血单核细胞、单核细胞和成淋巴细胞细胞株，测定司他夫定体外抗病毒活性。对于实验和临床分离出的hiv，50％抑制病毒复制的药物浓度(ed50)范围在：0.009到4mm之间。在体外实验中，司他夫定与去羟肌苷合用有相加作用；与扎西他滨合用有协同作用。司他夫定与齐多夫定合用，随两个药物的浓度比例不同，它们体外的抗病毒作用有时相加，有时拮抗。尽管体外hiv对司他夫定的敏感性已确定，司他夫定对人体内hiv复制的抑制作用尚不明确。耐药性：从体外和经司他夫定治疗的病人中都分离出了对司他夫定敏感性减弱的hiv。经司他夫定治疗的病人中分离出20对hiv。对它们进行了表型分析后发现其中有3对hiv对司他夫定的敏感性减弱了4－12倍。至于这种敏感性改变的遗传基础，目前尚未确定。同样，敏感性的临床意义也不明确。交叉耐药：司他夫定治疗后从11个病人中分离出hiv。其中有5个产生对齐多夫定的中度耐药性(9－176倍)；有3个产生对去羟肌苷e的中度耐药性(7—29倍)，此种交叉耐药的临床意义尚未明了。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】避光，密封保存。

【药代动力学】药代动力学已在hiv感染的成人和儿童患者中研究了司他夫定的药代动力学。无论是单剂量给药，还是多剂量给药，在0.03到4mg/kg剂量范围内，血浆峰浓度(cmax)和曲线下面积(auc)与剂量成正比。每隔6、8或12小时重复给药，均无显著的司他夫定积蓄。吸收—口服后吸收迅速，给药后1hr内达血药峰浓度。分布—在0.01至11.4μg/ml的浓度范围内，司他夫定与血清蛋白的结合微弱，可不予考虑。司他夫定在红细胞和血浆中的分布相同。代谢—司他夫定在人体内的代谢情况尚未被阐明。排泄—无论何种给药途径，司他夫定有40％通过肾脏排泄。其平均肾脏清除率为内生肌酐清除率的两倍。提示除了肾小球滤过外，还存在肾小管主动分泌。

【有 效 期】18月

【包装型号】12片/盒。

【生产厂家】美吉斯制药(厦门)有限公司

【批准文号】国药准字h20041726

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