富马酸替诺福韦二吡呋酯片

用药点评：富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份就是富马酸替诺福韦二吡呋酯，是适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。也用于治疗慢性乙肝成人和12岁以上的儿童患者。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的用法用量是什么？

正确服用富马酸替诺福韦二吡呋酯片是直接决定药品的疗效，不正确的服用方法常使药效降低，甚至无效。那么富马酸替诺福韦二吡呋酯片的用法用量是什么？富马酸替诺福韦二吡呋酯片成人盒12岁及12岁以上儿童患者(35kg或以上)推荐剂量：对hiv-1或慢性乙肝的治疗：剂量为每次300mg(一片)，每日一次，口服，空腹或与实物同时服用。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是有什么适应症？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片的适应症：1.  HIV-1感染，富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人HIV-1感染。

2.  慢性乙型肝炎，富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片对于乙肝有效果？

富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5'-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶a、b和线粒体DNA聚合酶g是弱抑制剂。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)说明书

【药品名称】

通用名称：富马酸替诺福韦二吡呋酯片

商品名称：富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)

英文名称：tenofovirdisoproxilfumaratetablets

【成 份】

分子式：c19h30n5o10.c4h4o4

分子量：635.52

【药品成份】富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为：9-((r)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富马酸盐（1:1）。

【主要作用/适应症】 适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗hiv-1感染。

【性 状】本品为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有“gsk”和“300”。除去包衣后显白色至类白色。

【用量用法】成人盒12岁及12岁以上儿童患者(35kg或以上)推荐剂量：对hiv-1或慢性乙肝的治疗：剂量为每次300mg(一片)，每日一次，口服，空腹或与实物同时服用。对于慢性乙肝的治疗，最佳疗程尚未明确。体重小于35kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和疗效尚未研究。【详见说明书】

【规格包装】300mg*30s(天津葛兰素史克公司生产)

【禁忌使用】富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成分过敏的患者，

【不良反应】两项研究中，本品组近1/3的病人出现不良反应，但这一发生率与对照组相似。本品常见的不良反应包括：轻至中度的胃肠道不适（常见的有腹泻、恶心、呕吐和胃肠胀气）；代谢系统的低磷酸酶血症（1％发生率）、血清磷酸盐轻至中度下降（研究中24周时本品组为12％，对照组为7％，58周时本品组为15％）。有发生乳酸性酸中毒的危险。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】1．慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分级为b，孕妇慎用。2．尚不清楚母乳中是否留有这种药物，建议所有hiv妇女应避免哺乳。3．肥胖者可增加药物使用危险。4．其他儿科、老年用药及剂量调整等尚在研究。5．出现药物过量以后，应监测毒性反应，采用支持治疗，尚不知本品是否能经透析消除。6．15～30℃保存。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】1．本品可干扰去羟肌苷的血药浓度，应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。2．地达诺辛和本品联用，可使地达诺辛的血药浓度增加，增加了发生胰腺炎的危险。3．本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出，与经肾小管分泌排泄的其他药物合用，可增加彼此的血浆药物浓度，降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。4．本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用，可使这些药物的血药浓度降低。

【药代动力学】替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40％。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排出体外。

【药理毒理】本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗hiv－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入dna中终止dna链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型hiv－1的ic50为1.6微摩尔，对hiv－2为4.9微摩尔，对hbv为1.1微摩尔。

【包装型号】300mg*30s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20153090

【有 效 期】36月

【生产厂家】葛兰素史克(天津)有限公司

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