依托考昔片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-联吡啶。那么,依靠考昔片会有什么全身反应呢?
依靠考昔片可用于治疗急性和慢性骨关节炎的症状和体征;依靠考昔片可用于治疗急性痛风性关节炎。依靠考昔片的非选择性非甾体抗炎药来抑制它COX-1.依靠考昔片可导致胃粘膜损伤和血小板聚集减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔片是选择性的环氧化酶-2.依靠考昔片可以减轻这些症状和体征,依靠考昔片可以减少胃肠道副作用,不影响血小板的功能。依靠考昔片是一种非甾体抗炎药,在动物模型中具有抗炎、镇痛和解热作用。依靠考昔片在临床剂量范围内或更高剂量下具有口服活性和选择性环氧化酶-2抑制剂。
依靠考昔片口服吸收良好。依靠考昔片的平均口服生物利用率接近100%,依靠考昔片在成人空腹口服120mg每天一次,直到达到稳态,依靠考昔片给药约1小时(Tmax)血浆峰值浓度(几何平均数)Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。临床剂量范围内依靠考昔片的药代动力学呈线性。依靠考昔片,如果每天服用120片mg,依靠考昔片正常用餐对其吸收程度和吸收率没有明显影响。在临床试验中,依靠考昔片服用时不考虑用餐情况。在12名健康受试者中,无论是单独用药,还是与氢氧化镁/铝抗酸剂合用,还是与碳酸钙抗酸剂(约50人)mEq酸中和能力)依靠考昔片的药代动力学相似(AUC相当,Cmax大约20%)。
依托考昔片的全身反应和给药部位异常:疲劳、面部水肿、关节扭伤、皮肤裂伤。
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