尼扎替丁胶囊

尼扎替丁胶囊(君安)说明书

【药品名称】

通用名称：尼扎替丁胶囊

商品名称：尼扎替丁胶囊

英文名称：nizatidinecapsules

【性 状】本品内容物为浅黄色颗粒或粉末。

【药品成份】尼扎替丁。

【规格包装】0.15g*10s

【主要作用/适应症】 本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡；适用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；适用于治疗内镜诊断的食道炎（包括糜烂和溃疡性食道炎）和胃食管反流性疾病。

【不良反应】6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2％和0.5％；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0％和0.1％，差异有显著性。服用尼扎替丁后出现大于1％的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括全身性：头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、无力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹胀（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（%1.6）和神经质（1.1%）。呼吸系统：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（2.4%）、和咳嗽（2.0%）。其他：皮疹（1.9%）、瘙痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。

【用量用法】活动性十二指肠溃疡：成人一日一次，一次二粒（300mg），睡前口服；或者，一日二次，一次一粒（150mg），疗程可用至8周。十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：成人一日一次，一次一粒（150mg），睡前口服，连续治疗一年以上的结果尚不明确。胃食管反流性疾病（gerd）：成人一日二次，一次一粒（150mg），以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因gerd出现的烧心症状，疗程可用至12周。良性胃溃疡：一日一次，一次二粒（300mg），睡前口服；或者一日二次，一次一粒（150mg），疗程可用至8周。中至重度性肾功能不全患者按以下方案减量服用：1.活动性十二指肠溃疡、胃食管反流性疾病及良性胃溃疡肌酐清除率剂量20—50ml/min150mg每日一次＜20ml/min150mg隔日一次2.十二指肠溃疡愈合后的维持治疗肌酐清除率剂量20—50ml/min150mg隔日一次＜20ml/min150mg每三日一次部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min，根据肾功能损害者的药代动学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

【注意事项】1.应用本品前需排除胃恶性肿瘤。2.因本品主要经肾脏排泄,中至重度肾功能不全的患者应减量用药。3.肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚.本品部分在肝脏代谢。肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

【禁忌使用】对本品或其他组胺h2受体拮抗剂过敏者禁用。

【老年患者用药】老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见[用法用量]。

【儿童用药】儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。

【药物相互作用】本品与茶碱，利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素p-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女慎用；哺乳期妇女用药期间须停止授乳。

【药理毒理】尼扎替丁（nizatidine，以下简称本品）为组胺h2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺h2受体结合，可逆性抑制受体功能的发挥，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的h2受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。口服本品300mg，能显著抑制夜间（约12小时）胃酸分泌，抑制率为90％；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为97％、96％、99％、和67％。口服本品75－300mg不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服本品75－300mg增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；本品不影响基础胃泌素分泌，在口服本品12小时后，进食未见胃沁素分泌量增加。本品不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α－二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。本品未显示有抗男性激素的作用。急性毒性ld50（mg/kg）：小鼠，口服1698（雄）、1630（雌）；小鼠，静脉注射，232。大鼠，口服，2210（雄）、1653（雌）；大鼠，静脉注射，301。慢性毒性：小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量轻度增加；犬和大鼠，口服，2000mg/(kg·d)，连续30d，可见肝重量增加，但未见病理学改变。特殊毒理学研究：动物研究表明，尼扎替丁无致癌性、致突变性和致畸性。

【药物过量】罕有服用本品过量的报道。

【贮藏方式】置阴凉处保存。

【药代动力学】本品口服的绝对生物利用度超过70％。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值,分别为700-1800μg/l和1400-3600μg/l。服药12小时后血浆浓度低于10μg/l。清除半衰期为1－2小时，血浆清除率为40－60l/小时，分布容积为0.8－1.5l/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日两次，均不会使药物在体内积聚。本品的血浆蛋白结合率约为35％，主要是与α1－酸性糖蛋白结合。同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10％。一般多次口服本品无蓄积。本品口服的主要代谢产物为n2－单脱甲基尼扎替丁（少于7％口服剂量），它也是一种h2受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为n2－氧化物（少于5％口服剂量）和s－氧化物（少于6％口服剂量）。口服本品主要经尿液和粪便排除体外。本品口服在12小时内，90％以上的药物从尿中排出，其中60％为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6％。中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5－11小时，血浆清除率为7－14l/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.15g*10粒/盒。

【生产厂家】天津君安生物制药有限公司

【批准文号】国药准字h20046034

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