艾普拉唑肠溶片

艾普拉唑肠溶片(壹丽安)说明书

【药品名称】

通用名称：艾普拉唑肠溶片

商品名称：艾普拉唑肠溶片(壹丽安)

英文名称：ilaprazoleenteric-coatedtablets

【成 份】

分子式：c19h18n4o2s

分子量：366.43

【药品成份】主要组成成份为艾普拉唑。化学名称：5－（1氢－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亚磺酰基－1氢－苯并咪唑。

【主要作用/适应症】 本品适用于治疗十二指肠溃疡。

【性 状】本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】本品用于成人十二指肠溃疡，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg(2片)，一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。

【规格包装】5mg*6s（壹丽安）

【禁忌使用】1、对艾普拉唑及其它苯并咪唑类化合物过敏者禁用。2、由于目前尚无用肝、肾功能不全者的临床试验资料，肝、肾功能不全者禁用。

【不良反应】在国内临床试验中共有507例受试者使用过本品，有85％的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应（发生率大于1%、小于10%）有腹泻（2.41%）、头晕头痛（2.41%）、血清转氨酶（alt/ast）升高（1.81%）；少见不良反应（发生率大于0.1%、小于1%）有皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干口苦、胸闷、心悸、月经时间延长、肾功能异常（蛋白尿、bun升高）、心电图异常（室性期前收缩、i度房室传导阻滞）、白细胞减少等。上述不良反应常为轻、中度，可自行恢复。本品已完成的Ⅲ期临床试验受试者用药的疗程为4周，目前尚未获得更长时间用药的安全性数据。

【儿童用药】目前尚无儿童临床试验资料。婴幼儿禁用。

【注意事项】1、本品不能咀嚼或压碎，应整片吞服。2、本品抑制胃酸分泌作用强，对于一般消化性溃疡等疾病，不宜长期大剂量服用。3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料，不建议孕妇及哺乳期妇女服用。若哺乳期妇女必须用药时，应暂停哺乳。

【老年患者用药】一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，用药应慎重。本品临床试验中18例60～65岁患者使用10mg治疗4周，其安全性和有效性与一般人群无明显区别。

【药物过量】迄今为止尚无过量使用本品的经验。临床研究中健康人口服本品40mg（单次）未见异常。如果意外大量服用应立即对症和支持治疗。

【药物相互作用】1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影响依赖于胃内ph值吸收的药物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用时应注意调整剂量或避免合用。2、体外试验和代谢研究的结果提示肝脏cyp3a4酶参与本品的代谢，但目前尚不能确定cyp3a4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示，24例健康受试者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用药5天，使cyp3a4酶的特异性底物咪达唑仑的血浆浓度升高31～41%，提示艾普拉唑属于cyp3a4酶的弱抑制剂，推测其对经cyp2c19酶代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、苯妥英钠、氯米帕明等）的代谢影响不大。目前尚无确切数据说明本品是否经肝脏cyp2c19酶代谢，但现有的临床试验数据提示，人体中cyp2c19酶的基因多态性不影响本品的疗效。

【药代动力学】人体药代动力学结果显示，受试者单次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，cmax、auc随用药剂量增加而增加，艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品，剂量为10mg/天，药代动力学试验显示，连续用药与单次用药相比，艾普拉唑的药动学参数无明显改变，在体内无蓄积。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较，进食可延迟血药浓度的达峰时间，但对其它药代动力学参数影响不大。

【药理毒理】药理作用:艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与h+、k+-atp酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制h+、k+-atp酶，产生抑制胃酸分泌的作用。毒性研究:1.遗传毒性：艾普拉唑chl细胞染色体畸变试验和鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验结果为阳性。小鼠微核实验结果为阴性。2.生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天经口给予本品20、80、160、320mg/kg，动物着床前丢失略有增加，其他未见异常。雄性大鼠交配前63天、交配期间及交配期结束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期间直至妊娠第17天时经口给予本品，当剂量达到320mg/kg时，动物胎仔出现外形和内脏异常发生率升高，包括：小眼球、亚珠网膜间隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、体形短小、全身水肿、无隙肛门以及上肢和下肢异常等，枕骨、一个或更多个胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至产后第21天，经口给予本品，1000mg/kg组f1代大鼠出现体毛粗糙和脱毛现象，并出现骨化延迟现象。200和1000mg/kg组f1代大鼠肝脏重量显著减轻。f1代雌性大鼠妊娠后检查，发现黄体数、着床数和活胎数均下降。3.致癌性:p53（＋/－）小鼠连续26周经口给予本品，在16和64mg/kg/d剂量下动物出现胃重量增加，病理检查可见基底黏膜增生。f344大鼠连续24个月经口给予本品，在43和138mg/kg/d剂量下，动物胃腺体出现良性和恶性神经内分泌瘤。

【包装型号】双铝塑复合膜泡包装，6片/盒。

【贮藏方式】密闭。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准

【有 效 期】24月

【生产厂家】丽珠集团丽珠制药厂

【批准文号】国药准字h20070256

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