克拉霉素胶囊

克拉霉素胶囊(普康)说明书

【药品名称】

  通用名称：克拉霉素胶囊

  商品名称：克拉霉素胶囊

  英文名称：clarithromycincapsules

【成 份】

  化学名：6-氧甲基红霉素

  分子式：c38h69no13

  分子量：747.96

【药品成份】克拉霉素c。

【规格包装】0.125g*12s

【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。

【不良反应】1.主要有口腔异味(3%)腹痛腹泻恶心呕吐等胃肠道反应(2%～3%)头痛(2%)血清氨基转移酶短暂升高。2.可能发生过敏反应轻者为药疹荨麻疹重者为过敏及stevens-johnson症。3.偶见肝毒性艰难梭菌引起的假膜性肠炎。4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告包括焦虑头昏失眠幻觉恶梦或意识模糊然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【用量用法】成人口服，常用量一次250毫克，每12小时1次；重症感染者一次500毫克，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5毫克/公斤，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11公斤，一次62.5毫克，每12小时1次；体重12～19公斤，一次125毫克，每12小时1次；体重20～29公斤，一次187.5毫克，每12小时1次；体重30～40公斤，一次250毫克，每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【注意事项】1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。3.克拉霉素胶囊与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。4.与别的抗生素一样可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染此时需要中止使用克拉霉素胶囊同时采用适当的治疗。5.克拉霉素胶囊可空腹口服也可与食物或牛奶同服与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低克拉霉素胶囊的血药浓度。

【禁忌使用】1.对克拉霉素胶囊或大环内酯类药物过敏者禁用。2.孕妇哺乳妇女期禁用。3.严重肝功能损害者水电解质紊乱患者服用特非那丁治疗者禁用。4.某些心脏病(包括心律失常心动过缓q-t间期延长缺血性心脏病充血性心力衰竭等)患者禁用。

【老年患者用药】年人的耐受性与年轻人相仿。

【儿童用药】6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【药物相互作用】1.克拉霉素胶囊可轻度升高卡马西平的血药浓度两者合用时需对后者作血药浓度监测。2.克拉霉素胶囊对氨茶碱茶碱的体内代谢略有影响一般不需要调整后者的剂量但氨茶碱茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。3.与其他大环内酯类抗生素相似克拉霉素胶囊会升高需要经过细胞色素p450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑华法林麦角生物碱三唑仑咪达唑仑环孢素奥美拉唑雷尼替丁苯妥因溴隐亭阿芬他尼海索比妥丙吡胺洛伐他汀他克莫司等)。4.克拉霉素胶囊与hmg-coa还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用极少有横纹肌溶解的报道。5.克拉霉素胶囊与西沙必利匹莫齐特合用会升高后者血浓度导致q-t间期延长心率失常如室性心动过速室颤和充血性心力衰竭与阿司咪唑合用会导致q-t间期延长但无任何临床症状。6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度导致心律失常如室性心动过速室颤和充血性心力衰竭。7.克拉霉素胶囊与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高应进行血药浓度监测。8.hiv感染的成年人同时口服克拉霉素胶囊和齐多夫定时克拉霉素胶囊会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降应错开服用时间。9.与利托那韦合用克拉霉素胶囊代谢会明显被抑制故克拉霉素胶囊每天剂量大于1g时不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加克拉霉素胶囊血浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中克拉霉素胶囊对胚胎及胎儿有毒性作用同时克拉霉素胶囊及其代谢产物可进入母乳中故孕妇及哺乳期妇禁用。

【药理毒理】克拉霉素胶囊为大环内酯类抗生素对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌链球菌肺炎球菌等有抑制作用对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌百日咳杆菌淋病奈瑟菌嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌消化链球菌痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用此外对支原体也有抑制作用克拉霉素胶囊特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌链球菌流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强克拉霉素胶囊与红霉素之间有交叉耐药性克拉霉素胶囊的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白s亚基的联结抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

【药物过量】当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【贮藏方式】遮光、密封，在阴凉干

【药代动力学】口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(f)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(cmax)2.2mg/l；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/l，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/l，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/l，其代谢物为0.83～0.88mg/l。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14c标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.125克*12粒/盒。

【生产厂家】上海普康药业有限公司

【批准文号】国药准字h20067096

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