甲磺酸阿帕替尼片

用药点评：甲磺酸阿帕替尼片主要成份是甲磺酸阿帕替尼，其主要的适应症是单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

甲磺酸阿帕替尼片是什么药物？

甲磺酸阿帕替尼片在临床上治疗胃癌晚期的靶向药物，帕替尼片是全球第一个在晚期胃癌被证实安全、有效的小分子抗血管生成药物。阿帕替尼的治疗机理主要是可以抑制肿瘤细胞小血管的生成，从而阻断恶性肿瘤的营养供给，达到杀伤肿瘤的作用。阿帕替尼是晚期胃癌标准化疗失败后的疗效最好的单药，并且阿帕替尼也是治疗胃癌靶向药物中的唯一一种口服制剂。

服用甲磺酸阿帕替尼片之后有什么不良反应？

甲磺酸阿帕替尼片服用之后常见的不良反应：消化道出血，就是胃肠道出血倾向，另外还会有蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑这些症状出现的机率是会提高。

要是服用甲磺酸阿帕替尼片过量会如何？

目前临床上是不清楚过量服用甲磺酸阿帕替尼片可能会出现的情况，因此也就是没有针对服用过量甲磺酸阿帕替尼片相对于的治疗方案，在甲磺酸阿帕替尼片Ⅰ期临床研究中， 部分患者服用阿帕替尼的最高剂量达 1000 mg/天，在此剂量下观察到的不良反应主要为 3/4 级血压升高和 3 级手足综合征。因此如果出现就是应该暂停药物服用。

甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)说明书

【药品名称】

通用名称：甲磺酸阿帕替尼片

商品名称：甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)

英文名称：apatinibmesylatetablets

【成 份】

化学名：n-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐

【药品成份】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。

【主要作用/适应症】 本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣显白色或类白色。

【用量用法】本品应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量：850mg，每日1次。服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。

【规格包装】0.25g*10s

【禁忌使用】对艾坦任何成份过敏者应禁用；对于有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全（nyha标准）、重度肝肾功能不全（4级）患者应禁用。

【不良反应】临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于临床试验的条件变化大，试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较，也可能不能反映临床中的实际发生率。有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项3期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验（n=267）。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者，试验中排除了ecog（东部肿瘤协作组织）体力状态评分为2分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25倍正常值上限的患者、4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。176例患者服用本品850mgqd治疗。72%的受试者接受了2个周期或以上的治疗（28天为一个周期）。试验组和安慰剂组不良反应（根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准nci-ctcae3.0判断）发生率分别为92.05%和71.43%，3/4级不良反应的发生率为51.7%和24.18%。常见不良反应（发生率≥5%）中，试验组与对照组发生率有统计学差异的不良反应包括血液学毒性（白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少）和非血液学毒性（蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑）。试验组与对照组的严重不良反应发生率分别为6.25%和6.59%，常见的严重不良反应均为上消化道出血。另外一项在二线治疗失败的晚期胃癌中进行的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的2期临床研究（n=141）提供了支持数据。该研究中接受850mgqd治疗的受试者共47例。研究人群基线特征与3期相似。850mgqd组有35例患者接受了2个周期或以上的治疗（28天为一个周期）。850mgqd组和安慰剂组不良反应（根据nci-ctcae3.0判断）发生率分别为78.72%和56.25%，3/4级不良反应发生率分别为34.04%和16.67%。

【儿童用药】目前尚无艾坦用于18岁以下患者的安全性和疗效资料，且无可参考文献，故不推荐18岁以下患者服用艾坦。

【注意事项】特别注意事项出血：vegfr抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的危险。在阿帕替尼的2、3期临床研究中，排除了有胃肠道出血倾向的患者，未发现本品相对安慰剂组明显增加出血的风险。但仍应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间（aptt）和国际化标准化比率（inr），并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。对于重度（3/4级）出血的患者，建议暂时停药；如恢复用药后再次出现重度（3/4级）出血，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。凝血功能异常（aptt＞1.5×uln或inr＞1.5）的患者未被纳入阿帕替尼临床研究中，因此尚不明确本部分人群使用阿帕替尼的风险。凝血功能异常患者应慎用本品，服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3/4级）异常，可下调一个剂量后继续用药（参见：用法用量），如不良反应仍继续，建议停药。心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括qt间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有qt间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生3/4级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续用药。如不良反应仍继续，建议停药。对于出现3-4级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数＜50％的患者建议停药。肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每2周检测一次肝功能）。重度肝功能不全患者禁用。当患者发生3/4级转氨酶和总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶级总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现3/4级不良反应，可下调一个剂量后继续服用（参见：用法用量），如不良反应仍持续，建议停药。（详情请看说明书）

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】目前尚无专门针对老年患者的临床研究资料。在艾坦2、3期临床研究中，均纳入了大于60岁小于70岁的老年晚期胃癌患者，其中2期研究中850mgqd组有12例，安慰剂组14例，3期研究中试验组有73例，安慰剂组有39例，未观察到这些患者临床和实验室检查的特殊不良反应，其药效与年龄小于60岁的患者无明显差异。对于70岁以上的患者，建议根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】尚不明确

【药理毒理】尚不明确。

【包装型号】0.25g*10片/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20140103

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

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