替吉奥胶囊

替吉奥胶囊(艾奕)说明书

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：替吉奥胶囊(艾奕)

英文名称：tegafur,gimeracilandoteracilpotassiumcapsules

【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【药品成份】本品主要成份为替加氟、吉美嘧啶与奥替拉西钾。

【规格包装】20mg*42s

【主要作用/适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【不良反应】尚不明确。

【用量用法】通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。

【注意事项】1.以下患者应慎用（1）骨髓抑制患者。（2）肾功能障碍患者。（3）肝功能障碍患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量异常的患者。（6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。（7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。（8）消化道溃疡或出血的患者。2.重要注意事项（1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。（2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。（3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。（4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。（5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部x线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。]

【禁忌使用】1、对本品成份有严重过敏史的患者。2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。3、严重的肾功能障碍患者。4、严重的肝功能障碍患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【老年患者用药】一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。

【儿童用药】本品对出生时体重偏低的婴儿、新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚未确立。

【药物相互作用】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇及育龄期妇女禁用本品。2、哺乳期妇女如需用药应停止授乳。

【药理毒理】药理作用：1、抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，本品对lewis肺癌肺转移模型及l5178y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。2、作用机制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-fu而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-fu分解代谢酶dpd具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-fu的浓度增加，继而使肿瘤内5-fu的磷酸化代谢产物5-fump以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-fu转变为5-fump。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的ld50为441-551mg/kg，beagle犬的ld50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：本品对sd大鼠、beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。

【药物过量】一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】36月

【包装型号】20mg*42s/盒。

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

【批准文号】国药准字h20100135

替吉奥胶囊(艾奕)相关资讯