替吉奥胶囊

用药点评：替吉奥胶囊(艾奕)主要是用于治疗胃癌患者，是一种复方康恶性肿瘤药物，是一种新型口服氟尿嘧啶类衍生物，主要是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组合而成，口服给药后替吉奥胶囊(艾奕)在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。主要分布在肝脏部位，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。

替吉奥胶囊(艾奕)治疗胃癌的使用剂量是如何规定？

在治疗替吉奥胶囊(艾奕)有些是单独服用也有是联合服用，一般来说，抗肿瘤药物是根据患者的体表面积来计算，而体表面积是根据身高和体重来计算，通过体表面积是可以从一定程度上减轻个体的差异，替吉奥胶囊在说明书上给药剂量，是体表面积小于1.25平方米以下的病人是口服40mg，一天两次，如果是在1.25-1.5平方米左右的话，就是需要口服50mg，一天两次，如果是大于1.5平方米的患者，一般是口服60mg，一天两次，建议是早晚餐后服用。而替吉奥胶囊(艾奕)的疗程是要根据疾病的不同分期，还有根据患者的不同状态来决定。

替吉奥胶囊是有什么注意事项？

我们都是吃五谷杂粮长大的凡人，虽然每个人的体质都不一样。但是每一个人的体质是不一样，服用替吉奥胶囊(爱斯万)的时候是有什么注意事项？要是有服用替吉奥胶囊(爱斯万)的过程中出现了过敏的情况，建议要慎用药物，另外根据基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。

替吉奥胶囊(艾奕)是否可以长时间服用？

众所周知，任何一种药物，但凡患者长期服用的话，那么多多少少会给患者自身带来一定程度的副作用反应，有些较为严重的副作用症状，甚至会转化为毒副作用。所谓毒副作用就是患者长时间服用同一种药物之后，导致患者的各种器官受损、免疫系统受损以及机体功能障碍等等，甚至会诱发新的疾病，严重者会导致患者直接死亡。建议是否长时间服用要在医生的指导下服用。

替吉奥胶囊(艾奕)说明书

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：替吉奥胶囊(恒瑞)

英文名称：tegafur,gimeracilandoteracilpotassiumcapsules

【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【药品成份】本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。

【规格包装】20mg*12s

【主要作用/适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【不良反应】尚不明确。

【用量用法】通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。

【注意事项】1、与用法用量有关的注意事项（1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。（2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。（3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-fu的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。（4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。（5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。2、以下患者应慎用（1）骨髓抑制患者。（2）肾功能障碍患者。（3）肝功能障碍患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量异常的患者。（6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。（7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。（8）消化道溃疡或出血的患者。

【禁忌使用】1、对本品成份有严重过敏史的患者。2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。3、严重的肾功能障碍患者。4、严重的肝功能障碍患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【老年患者用药】一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。

【儿童用药】本品对出生时体重偏低的婴儿、新生儿、婴幼儿和儿童的安全性尚未确立。

【药物相互作用】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇及育龄期妇女禁用本品。2、哺乳期妇女如需用药应停止授乳。

【药理毒理】药理作用：1、抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，本品对lewis肺癌肺转移模型及l5178y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。2、作用机制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-fu而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-fu分解代谢酶dpd具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-fu的浓度增加，继而使肿瘤内5-fu的磷酸化代谢产物5-fump以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-fu转变为5-fump。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的ld50为441-551mg/kg，beagle犬的ld50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：本品对sd大鼠、beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。

【药物过量】一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】36月

【包装型号】20mg*12s/盒。

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

【批准文号】国药准字h20100135

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