酮咯酸氨丁三醇片

酮咯酸氨丁三醇片(尼松)说明书

【药品名称】

  通用名称：酮咯酸氨丁三醇片

  商品名称：酮咯酸氨丁三醇片(尼松)

  英文名称：ketorolactromethaminetablets

【成 份】

  化学名：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氢-1h-吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙二醇盐（1：1）复合物

  分子式：c15h13no3·c4h11no3

  分子量：376.40

【药品成份】本品主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

【规格包装】10mg*24s

【性 状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。

【不良反应】1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血、肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：·发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应·发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力心血管：悸动，苍白，晕厥皮肤病：风疹胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多神经系统：震颤，恶梦，幻觉，欣快感，锥体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。4、上市后不良反应监测：全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛心血管系统：低血压，潮红皮肤病：莱尔综合征（lyell’ssyndrome），史-约综合征（stevens-johnsonsyndrome），脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎呼吸系统：气喘，支气管痉挛泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征5、根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究，结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性，程度与剂量有关（见下表），这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。

【用量用法】口服。本品仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗，且和静注或肌注的连续用药时间不超过5天。成人静注或肌注本品后改为口服治疗的推荐剂量如下：65岁以下：肌注单次给药60mg、静注单次给药30mg或30mg多次给药后，口服首次2片，后每4～6小时口服1片，最大口服剂量不超过40mg/24小时。65岁或以上、肾损伤或体重小于50kg（110磅）：肌注单次给药30mg、静注单次给药15mg或15mg多次给药后，口服首次1片，后每4～6小时口服1片，最大口服剂量不超过40mg/24小时。缩短推荐给药间隔可能导致增加不良反应的程度和频率。

【注意事项】1、肝功能损伤或有肝病史的病人慎用。本品可能会引起肝酶升高，肝功能不良的病人使用本品有进一步增加肝脏反应的可能性。患者使用本品期间若出现肝功能异常应立即停止用药。2、使用本品还可能出现体液潴留、水肿、氯化钠潴留、少尿、血清尿素氮和肌酐升高等症状，故心脏代偿失调、高血压或有相似症状的患者应慎用。3、应用本品期间应密切观察患者反应，定期检查血象和出血、凝血时间、肾功能等，成年患者连续给药不得超过5天。

【禁忌使用】1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用本品。3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用本品。5、本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。6、本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。7、由于本品含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。9、本品禁与硫酸吗啡、盐酸杜冷丁、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。10、本品禁与丙磺舒并用。

【老年患者用药】老年人使用时需特别慎重或减少用量。

【儿童用药】不推荐本品用于2岁以下儿童。本品仅以单次静注或肌注给药方式用于儿童，肌注剂量不超过30mg，静注剂量不超过15mg。

【药物相互作用】1、尚无研究资料明确证实本品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的病人给予本品时需极其慎重，并需对病人进行密切观察。2、本品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率，并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平（总auc从5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，约增高三倍），半衰期约延长2倍，从6.6小时延长至15.1小时，因此，本品禁与丙璜舒联合应用。3、对血量正常的健康受试者静注/肌注本品时，速尿的利尿效果降低约20%。4、有报道表明，同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。5、有报道表明，前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除，导致血浆中锂浓度的升高。目前，尚无本品对血浆锂的作用的研究资料，但使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。6、本品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停，但尚缺乏这方面的正式研究资料。7、本品和ace抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。8、本品和抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平）联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。9、本品与神经系统药物（氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑）联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。10、本品与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用；但勿将本品和吗啡混合在同一个注射器中注射。11、无动物或人体试验证明本品是否诱导或抑制肝酶，肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障，禁用于孕妇。本品可分泌进入乳汁，尽管其量极少，但哺乳期妇女仍须禁用。

【药理毒理】药理作用酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其s-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用。毒理研究遗传毒性：酮咯酸氨丁三醇ames试验、程序外dna合成与修复试验、正向突变试验、小鼠微核试验结果阴性，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠分别经口给予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人auc的0.9倍）和16mg/kg（人auc的1.6倍）对生育力未见损害。家兔和大鼠在致畸敏感期经口给予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人auc的0.37倍）和10mg/kg（人auc的1.0倍），未见胎仔致畸作用。大鼠围产期经口给予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人auc的0.14倍）引起难产，幼仔死亡率较高。致癌性：小鼠经口给予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天连续18个月，大鼠经口给予5mg/kg/天连续24个月，未见致癌性。

【药物过量】本品与其他非甾体抗炎药一样，使用过量时可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状，通常进行支持性护理即可消除。使用本品过量还有可能出现胃肠道出血。极少情况出现高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制、昏迷和发生过敏样反应。曾有报道多次过量注射本品导致腹痛和消化性溃疡，停药后恢复正常。代谢性酸中毒亦有报道。单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或糜烂性胃炎、肾功能障碍，这些症状在停药后消失。使用本品过量的病人必须对症给予支持性护理。无指定解毒药。血液透析不能很好地清除本品。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】本品主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体，其右旋s（+）异构体具有止痛作用。对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明，对成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时，口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单次和多次口服、肌注和静注给药，其药代动力学呈线形。加大给药剂量，体内血药浓度随之呈线性递增。

【有 效 期】36月

【包装型号】10mg*24s/盒。

【生产厂家】山东新时代药业有限公司

【批准文号】国药准字h20052632

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