盐酸胺碘酮胶囊

盐酸胺碘酮胶囊(白云山光华)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸胺碘酮胶囊

  商品名称：盐酸胺碘酮胶囊

  英文名称：amiodaronehydrochloridecapsules

【成 份】

  化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

  分子式：c25h29i2no2·hcl

  分子量：681.78

【药品成份】本品主要成份为：盐酸胺碘酮。

【规格包装】0.1g*30s

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为类白色粉末。

【不良反应】1.心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有q-t间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长qt的药物时；以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。2.甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验t3.t4均增高，tsh下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验tsh增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。3.胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。4.眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。5.神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。6.皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。7.肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。8.肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病发发现：肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷、气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示。限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。9.其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【用量用法】口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日400～600mg(2～3粒)，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日200～400mg(1～2粒)维持，部分病人可减至200mg(1粒)，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日600～1200mg(3～6粒)，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日200～400mg(1～2粒)维持，或遵医嘱。

【注意事项】1.过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。2.对诊断的干扰：①心电图变化：例如p-r及q-t间期延长，服药后多数患者有t波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；②极少数有ast、alt及碱性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围t4转化为t3，导致t4及rt3增高和血清t3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。3.下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②q-t延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。4.多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图，口服时应特别注意q-t间期；③肝功能；④甲状腺功能，包括t3.t4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、胸部x射线片或胸部ct扫描，一般每6～12个月1次；⑥眼科检查。5.本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷；而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。6.本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【禁忌使用】1.严重窦房结功能异常者禁用；2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用；3.心动过缓引起晕厥者禁用；4.对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与ia类药合用可加重q-t间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。3.与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

【药理毒理】本品属iii类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度i及iv类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有qt间期延长及t波改变，可以减慢心率15～20%，使pr和q-t间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药物过量】有报道服用3～8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的ld50较高(]3000mg/kg)。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60l／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取)，长期服药半衰期(t1/2)为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.1g*30s/盒。

【生产厂家】广州白云山光华制药股份有限公司

【批准文号】国药准字h44020430

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