泮托拉唑肠溶片的性状为黄色肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么泮托拉唑肠溶片的药代动力学是什么呢?
泮托拉唑肠溶片功能主治:1.十二指肠溃疡2.胃溃疡3.中重度反流性食管炎4.与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染(1)克拉霉素和阿莫西林(2)克拉霉素和甲硝唑(详见用药方法)以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。提示泮托拉唑不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患如神经性消化不良。在应用泮托拉唑治疗胃溃疡前须除外胃与食道的恶性病变以免因症状缓解而延误诊断。反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。
药代动力学,即使单次口服本品40mg,泮托拉唑会被迅速吸收并达最大血药浓度。平均2.5小时达到峰值浓度2-3μg/ml,多次给药仍可维持此浓度。其表现分布容积为0.15L/kg,清除率为0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)约为1小时。少数病人有清除延迟现象。由于泮托拉唑特异性激活壁细胞,清除半衰期与作用时间(抑制酸分泌)无关。单次或多次给药,药代动力学一致。在剂量范围为10-80mg,口服或静脉注射泮托拉唑的血浆动力学均呈线性。泮托啦唑血浆蛋白结合率为98%。该药几乎均在肝内代谢。其大部分(约80%)由肾脏排出,其余从粪便中排出。血浆和尿中的主要代谢物为去甲基泮托拉唑,并与硫酸酯相连。主要代谢物的半衰期(约1.5小时)不超过泮托拉唑的半衰期。生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片剂的绝对生物利用度为77%。同服的食物对AUC,最大血药浓度和生物利用度没有影响。同服的食物只能使延迟期延长。患者的药代动力学特征,肾功能不全(包括肾透析)的患者使用泮托拉唑不需减量。同健康人群一样,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有极少量的泮托拉唑被透析。尽管主要代谢物有中度延迟的半衰期(2-3小时),排泄仍然很快,不会发生蓄积。肝昏迷的患者(Child分级A和B),半衰期延长至7-9小时,AUC系数增加5-7,最大血药浓度与健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者与青年组对照,AUC和Cmax轻微升高,但无临床意义。
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