依西美坦片

药师点评：依西美坦片属于第三代芳香化酶抑制剂，和来曲唑，阿那曲唑等药物，应用于绝经后女性乳腺癌患者的内分泌治疗，它可以通过降低绝经后患者体内的雌激素水平，来达到降低乳腺癌转移复发的作用。对于绝经后的患者，依西美坦作用优于传统的枸橼酸他莫昔芬片。依西美坦属于甾体类芳香化酶抑制剂，来曲唑，阿那曲唑属于非甾体类芳香化酶抑制剂。

依西美坦片有什么功效？

依西美坦片是一种使用方便的第三代新型甾体不可逆性芳香化酶抑制剂乳腺癌治疗药物。能不可逆地与芳香化酶结合，阻止雌激素的合成，而抑制乳腺癌的生长。 依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称自毁性抑制)，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

依西美坦片有什么注意事项？

本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用。有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。

服用依西美坦片会出现什么禁忌？

本品禁用于已知对药物活性成分或任何辅料过敏者，以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。 妊娠妇女服用依西美坦可能产生胎儿伤害。基于依西美坦的作用机制，预期可引起生殖不良反应。在大鼠和兔的非临床研究中，依西美坦具有胚胎毒性，胎毒性和致流产作用。 依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。如果患者在妊娠期间使用该药，或在使用该药期间发生妊娠，应告知患者该药对胎儿的潜在危害。

依西美坦片(依斯坦)说明书

【药品名称】

通用名称：依西美坦片

商品名称：依西美坦片(依斯坦)

英文名称：exemestane

【成 份】

化学名：1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮

分子式：c20h24o2

分子量：296.40

【药品成份】主要成分为依西美坦。

【主要作用/适应症】 适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

【性 状】本品为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

【规格包装】25mg*10s

【禁忌使用】对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

【不良反应】本品的主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内，由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。

【药代动力学】据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均auc较健康女性高约2倍。　　中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的auc较健康志愿者高3倍。

【药理毒理】尚不明确。

【包装型号】10片/盒。

【贮藏方式】密闭，在干燥处保存。

【批准文号】国药准字h20020010

【有 效 期】24月

【生产厂家】海南通用同盟药业有限公司

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