来曲唑片

用药点评：来曲唑片(芙瑞)的主要成份就是来曲唑，是作为新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。不仅仅是可以治疗可以治疗乳腺癌，还是可以治疗不孕症。

如果漏服来曲唑片(芙瑞)，会怎么样？

有些患者可能是会不习惯服用药物，可能会出现漏服的情况，如果漏服，患者记起时应立即补服。但是如果已经几乎到了下一次服药时间，则应跳过这次漏服的剂量，按规则的服药时间表服药。剂量不得加倍，因为在日剂量超过2.5mg推荐剂量时，观察到全身暴露超过剂量比例。

来曲唑不是用于乳腺癌，为何还可以用于不孕症呢？

促排卵药物通过增加卵巢排卵数量提高生育力，可能也能通过激素对子宫内膜的作用来增加着床和胎盘形成。但是，促排卵药（克罗米芬或促性腺激素）常引起卵巢过度刺激综合征和多胎妊娠，并且早产和胎儿的死亡率增加，费用也随之增加。芳香化酶抑制剂可成功诱导多囊卵巢综合症患者排卵。此外，多个报告表明芳香化酶抑制剂可能成为不明原因性不孕患者促排卵的替代药物。与现在标准治疗 (如促性腺激素和克罗米芬) 相比，这类药物可提高生育力，减少卵巢过度刺激风险，降低多胎妊娠率。芳香化酶抑制剂的使用提高妊娠率，并且先天性畸形发生率未见明显增加。

来曲唑片会对女性的生育能力有影响？

来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。

来曲唑片(芙瑞)说明书

【药品名称】

通用名称：来曲唑片

商品名称：来曲唑片(芙瑞)

英文名称：letrozoltablets

【成 份】

化学名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

分子式：c17h11n5

分子量：285.31

【药品成份】来曲唑。

【主要作用/适应症】 用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

【规格包装】2.5mg*10片/盒

【禁忌使用】1.对本品及其辅料过敏者禁用。2.绝经前妇女慎用。3.严重肝肾功能损伤者慎用。

【不良反应】骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。详见内包装说明书。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】1.对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用；2.本品应用于绝经后妇女，如乳妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险；3.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关；4.老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。5.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。

【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。芙瑞代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

【药理毒理】绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，来曲唑为芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用，芙瑞对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。

【包装型号】铝塑，10片/板/盒。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h19991001

【有 效 期】36月

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

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