马来酸氨氯地平片

马来酸氨氯地平片(普罗新希)说明书

【药品名称】

通用名称：马来酸氨氯地平片

商品名称：马来酸氨氯地平片(普罗新希)

英文名称：amlodipi-nemaleatetablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】本品主要成分马来酸氨氯地平。

1.高血压（单独或与其他药物合并使用）；

2.心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

【主要作用/适应症】

1.高血压（单独或与其他药物合并使用）；

2.心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

【用量用法】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg(2片)，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg(1-2片)，老年患者或肝功能受损者需减量。

【规格包装】5mg*10s

【禁忌使用】

1.对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。

2.严重低血压；主动脉瓣狭窄。

【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。

【注意事项】

1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。

2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。

5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变

。6.停用-阻滞剂：本品对突然停用-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用-阻滞剂仍需逐渐减量。

7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【老年患者用药】临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(auc)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。

【药物过量】药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。

【药物相互作用】

1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。

2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。

3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。

4.华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。

5.地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

6.麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。

7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

8.β-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

9.雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。

11.锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。

12.拟交感胺：可减弱本品降压作用。

13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。⒁噻嗪类利尿药、acei、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。

【药代动力学】本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21l/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低，药时曲线下面积（auc）约增加40%-60%。中重度心衰患者的auc升高幅度相似。

【药理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmhg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmhg）高，血压正常者服药后没有明显作用。

【包装型号】5mg*10s/盒。

【贮藏方式】遮光、密闭保存。

【执行标准】ws1-(x-156)-2003z

【有 效 期】24月

【生产厂家】四川巴中普瑞制药有限公司

【批准文号】国药准字h20010073

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