替米沙坦片

替米沙坦片(利来客)说明书

【药品名称】

通用名称：替米沙坦片

商品名称：替米沙坦片

英文名称：telmisartantablets

【成 份】

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【药品成份】本品主要成份为替米沙坦。化学名为：4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1h-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。

【主要作用/适应症】 用于治疗原发性高血压。

【性 状】本品为白色片。

【用量用法】1.成人：应个体化给药，常用初始剂量为1片，本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。　　2.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。　　3.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过1片。　　4.老年人：服用本品不需调整剂量。5.儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

【规格包装】40mgx18片x2板/盒

【禁忌使用】对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。

【不良反应】不良反应按发生频率分为：非常常见（>1/10）；常见（>1/100，<1/10)；少见（>1/1000，>1/100）；罕见（>1/10000，>1/1000）；非常罕见（>1/10000）。　　1.全身反应。常见：后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）。少见：视觉异常、多汗。　　2.中枢和外周神经系统：常见：眩晕。　　3.胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见：视觉异常、多汗。　　4.肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。　　5.神经系统：少见：焦虑。　　6.呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。　　7.皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹。　　8.另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。

【注意事项】1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(raas)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与raas有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用acei治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与acei相似的情况。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾，监测血压，必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄，考虑到对婴儿有潜在的副作用，因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

【老年患者用药】目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异，虽然有些老年人有个体差异。

【药物过量】人体过量的临床数据有限。替米沙坦片过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感(迷走神经)神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。

【药物相互作用】1、地高辛：当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。2、华法林：替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变inr。3、其它药物：替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素p450系统代谢，且除了cyp2c19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素p450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过cyp2c19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素p450抑制剂类药物、通过细胞色素p450代谢的药物均无相互作用。

【药代动力学】替米沙坦经口服给药后0.5-1h达峰浓度(cmax)。替米沙坦单剂量的血药谷浓度约为峰浓度的10-25%，重复给药时替米沙坦在血浆中累积指数为1.5-2.0。替米沙坦绝对生物利用度有剂量依赖性，在40mg和60mg时分别为42%和58%。食物轻微降低替米沙坦的生物利用度，在剂量为40mg时曲线下面积(auc)下降大约6%，剂量为160mg时下降大约20%。替米沙坦与大多数白蛋白和α1-酸糖蛋白有高的血浆蛋白给合率(＞99.5%)，当浓度范围超过推荐剂量时，血浆蛋白的结合量恒定。替米沙坦的分布容积接近500l，显示有组织结合。替米沙坦为二级衰变动力学，终末消除半衰期约为24小时。口服给予替米沙坦剂量超过20-160mg范围时药代动力学为非线性，血药浓度的增加比例远高于给药剂量的增加。血浆总清除率大于800ml/min，终末半衰期和总清除率与剂量无关。替米沙坦通过结合反应形成无活性的酰基葡糖苷酸化产物，替米沙坦的葡糖苷酸化产物是在人血浆和尿中检测到的唯一代谢物。当给予单剂量后，血浆中葡糖苷酸化产物约为血浆中放射活性的11%。细胞色素p450同功酶不参与替米沙坦的代谢。静脉或口服给予14c标记替米沙坦，绝大多数药物(＞97%)经胆汁分泌以原形从粪便排出，只有少量见于尿中(分别为总放射量的0.91%和0.49%)。儿童：未研究18岁以下患者的药代动力学。老年：老年人与65岁以下年轻者相比无药代动力学差异。性别：替米沙坦在女性的血浆浓度通常比男性高2-3倍。在临床试验中，却未见有意义的妇女降血压作用或体位性低血压发生率增加，不必调整剂量。肾功能不全：肾排泄不影响替米沙坦的清除率，基于对轻中度肾损害病人(肌酸酐清除率为30-80ml/min，平均清除率接近50ml/min)的少量经验，肾功能下降病人不必调整剂量。肝功能不全：伴肝功能不全病人替米沙坦血药浓度升高，绝对生物利用度接近100%。

【药理毒理】替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（atⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与atⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在atⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与atⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括at2和其它特征更少的at受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

【包装型号】40mgx18片x2板/盒

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20051438

【有 效 期】24月

【生产厂家】东芝堂药业(安徽)有限公司

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