盐酸伊曲康唑胶囊

盐酸伊曲康唑胶囊(克银迪)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸伊曲康唑胶囊

  商品名称：盐酸伊曲康唑胶囊(克银迪)

  英文名称：itraconazolehydrochloridecapsules

【成 份】

  分子式：c35h38cl2n8o4

  分子量：705.64

【药品成份】伊曲康唑。化学名：（±）-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3h-1,2,4-三氮唑-3-酮。

【规格包装】0.1g*14s(克银迪)

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【不良反应】常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和严重过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了stevens-johnson综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【用量用法】口服，为达到最佳吸收，应餐后立即给药。1．念珠菌阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天。2．花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天。3．皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天。高度角化区（如足底部癣、手掌部癣）需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，疗程为15天。4．口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天。5．真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，疗程为21天。6．对于一些免疫缺陷病人，如白血病、爱滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。

【注意事项】1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。3.当发生神经系统症状时应终止治疗。4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于可能出现的危害。

【药物相互作用】1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素a、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时，应减少剂量。4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。5.尚未观察到本品与azt(齐多夫定)间的相互作用。6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊)。2.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【药理毒理】本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。本品对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

【药物过量】一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。本品不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值，其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与盐酸伊曲康唑胶囊表皮再生过程有关。连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天；200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【有 效 期】24月

【包装型号】14粒/盒。

【生产厂家】上海现代哈森(商丘)药业有限公司

【批准文号】国药准字h20070141

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