盐酸左氧氟沙星滴眼液

盐酸左氧氟沙星滴眼液(海伦)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液

  商品名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液(海伦)

  英文名称：levofloxacinhydrochlorideeyedrops

【成 份】

  分子式：c18h20fn3o4·hcl·h20

  分子量：415.85

【药品成份】本品主要成分为盐酸左氧氟沙星。化学名：s-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7h-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]-苯骈恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。

【规格包装】5ml:15mg（海伦）

【性 状】本品为微黄色至淡黄色或淡黄绿色澄明液体。

【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1％－3％。其他发生率低于1％的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

【用量用法】将本品滴入患眼的结膜囊内。每日3－5次，每次1－2滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10－14天。或遵医嘱。

【注意事项】1.本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。2.和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。3.喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。4.使用时注意避免污染容器前端。5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

【禁忌使用】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。

【老年患者用药】老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。

【儿童用药】1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。

【药物相互作用】尚缺乏有关本品的药物相互作用资料。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身用药时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报道，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。

【药理毒理】药理作用本品为氧氟沙星的左旋异构体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制是抑制细菌dna旋转酶活性，从而抑制细菌dna的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有效强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。毒理研究遗传毒性：ames细菌突变试验（鼠伤寒沙门氏菌及大肠埃希氏菌）、cho/hgprt正向基因突变试验、小鼠微核试验、小鼠显性致死实验、大鼠程序外dna合成试验及小鼠体内姐妹染色体互换试验证明左氧氟沙星无致突变性。体外染色体畸变（chl细胞系）及体外姐妹染色单体互换（chl/iu细胞系）试验结果为阳性。生殖毒性：左氧氟沙星口服剂量高达360mg/kg/天时不损害大鼠生殖能力或生育力，该剂量是最高推荐人眼睛用剂量的3150倍。大鼠口服左氧氟沙星810mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的7000倍），引起胎儿体重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星剂量高达50mg/kg/天（约相当于最高推荐最大人眼睛用剂量的400倍），或静脉注射剂量高达25mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的200倍），均没有观察到致畸作用。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以使用本品。尚未测定人乳中的左氧氟沙星，根据氧氟沙星的资料，推测左氧氟沙星可通过人乳排泄，因此哺乳妇女慎用本品。致癌性：大鼠长期致癌试验，左氧氟沙星掺食给药2年无致癌性或潜在致瘤性，其最高剂量（100mg/kg/天）是最高推荐人眼睛用剂量的875倍。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光、密闭保存。

【药代动力学】国外文献报道：15名健康成人志愿者用quixintm（0.5%左氧氟沙星滴眼液）治疗15天（第1、2天白天每2小时滴眼一次，全天共8次，第3～15天白天每4小时滴眼一次，全天共4次）,经测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度显示，滴眼后1小时左氧氟沙星的平均血药浓度范围为第1天的0.86ng/ml到第15天的2.05ng/ml。血药峰浓度由第1天的0.94ng/ml增加至第15天的2.15ng/ml，其中第4天测得最大血药峰浓度为2.25ng/ml，均在左氧氟沙星标准口服制剂血药峰浓度1/1000以下。30名健康成人志愿者滴入一滴quixintm，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果滴眼后60分钟内左氧氟沙星的平均泪液浓度为34.9μg/ml到221.1μg/ml，4及6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml及6.6μg/ml。

【有 效 期】24月

【包装型号】塑料瓶，每盒5ml/瓶。

【批准文号】国药准字h20020106

【执行标准】新药转正标准70

【生产厂家】山东博士伦福瑞达制药有限公司

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