依巴斯汀片

依巴斯汀片(开思亭)说明书

【药品名称】

通用名称：依巴斯汀片

商品名称：依巴斯汀片(开思亭)

英文名称：ebastinetablets

【成 份】

分子式：c32h39no2

分子量：469.67

【药品成份】本品主要成份为：依巴斯汀。其化学名称为：4-二苯基甲氧基-1-1[3-（对-叔丁基苯甲酰基）丙基]哌啶。

【主要作用/适应症】 适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【用量用法】成人及12岁以上儿童：一日一片或二片一次口服。6-11岁儿童：片剂一日一次半片（5mg）口服。2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者，每日用量严禁超过10mg/日。

【规格包装】10mg*10s(开思亭)

【禁忌使用】对依巴斯汀或片剂中任何成分过敏患者。

【不良反应】国外文献报道：12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为：头疼（7.9%）、嗜睡（3%）、口干（2.1%）。在12岁以下的儿童，观察到的大于1%的副作用为头疼（11.7%）、口干（2.6%）、嗜睡（1.25%）。在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良作用如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良作用还包括：食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。

【儿童用药】本品适用于2岁以上儿童，其中12岁以上儿童用法用量同成人。6-11岁儿童：片剂一日一次5mg/片口服。2-5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。儿童用药的不良反应请详见[不良反应]。

【注意事项】对已知具有心脏病风险因素，例如qt延长综合症、低钾血症患者以及正在服用具有延长qt间期或cyp3a4酶抑制剂，例如吡咯类抗真菌药物和大环内脂类抗生素药物的患者用时需注意（参见药物相互作用）。　　由于依巴斯汀在服用后1至3小时内起作用，所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。　　对驾驶和机械操作的影响：经过深入的研究表明，在建议治疗剂量下对人精神运动系统无影响。一项研究依巴斯汀对驾驶能力影响的试验表明，30mg以下的依巴斯汀对驾驶能力无任何不良影响。根据以上结论表明依巴斯汀在治疗剂量下对驾驶或使用机械的能力没有影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】依巴斯汀对怀孕期间妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明，在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用，在动物试验中也未发现其具有致畸作用，但是并未进行人体试验，所以依巴斯汀只能在绝对必须时才用于妊娠妇女。　　依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。

【老年患者用药】老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。老年患者的用法用量同成年患者，无需作剂量调整。

【药物过量】过量试验显示：每日100mg以下的剂量不会显现出临床表现和症状。对依巴斯汀没有特殊的解毒剂，可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症冶疗。

【药物相互作用】研究表明当依巴斯汀与酮康唑或红霉素（已知这两种药物均可延长qt间期）联合应用时，有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用，使依巴斯汀的血药浓度增高--尽管较以上两种药物单独使用仅使qt间期延长10ms。因而依巴斯汀应慎用于同时服用酮康唑或红霉素的患者。当依巴斯汀与食物同时服用时，血药浓度和其代谢后基础活性产物在某种因素的作用下增加1.5-2.0。但是这种增加并不影响其血药浓度达峰时间。与食物同时服用并不影响依巴斯汀的临床疗效。依巴斯汀影响皮试效果，因此皮试只有在停服依巴斯汀5至7天后才可进行。另外，其它一些抗组胺药物的作用在使用依巴斯汀后或许会被夸大。

【药代动力学】依巴斯汀经口给药，吸收较完全，极难通过血脑屏障，用药4-6小时，其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达14-16小时，代谢产物经尿和大便排出。

【药理毒理】药理作用依巴斯汀为组胺h1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺h1受体具有选择性拮抗作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的h1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。毒理作用重复给药：大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周，大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集，雌鼠卵巢中黄体缺失，有囊胞形成，本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周，出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀，在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时，动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀，在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻，出生幼仔生长受抑制，但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀，在母体毒性剂量120mg/kg/日时，有一只母体死亡，一只流产，但对胎仔无影响，未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀，200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制，摄食量减少，阴道发育延迟。

【包装型号】铝塑包装。10片/板×1板/盒。

【贮藏方式】30℃以下避光保存。

【执行标准】进口药品注册标准jx20030151

【有 效 期】36月

【生产厂家】西班牙艾美罗医用药物工业有限公司industriasfarmaceuticasalmirall，s,l.

【批准文号】h20140855

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