氯雷他定片

氯雷他定片(金乌)说明书

【药品名称】

  通用名称：氯雷他定片

  商品名称：氯雷他定片(金乌)

  英文名称：loratadinetablets

【成 份】

  分子式：c22h23cln2o2

  分子量：382.89

【药品成份】本品每片含氯雷他定10mg，其化学名称为4-(8-氯-5,6-二氢-11h-苯并[5,6]-环庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯，辅料为：乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。

【规格包装】6s（金乌）

【性 状】本品为白色或类白色片。

【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

【用量用法】温水吞服。用量：成人及12岁以上儿童一次1片（10毫克），一日1次；2－12岁儿童体重大于30公斤一日一次，一次1片（10毫克），体重小于或等于30公斤，一日一次，一次半片（5毫克）。或遵医嘱。

【注意事项】1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【禁忌使用】禁用于对本品及其所含成份过敏者。

【老年患者用药】因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

【儿童用药】12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。

【药物相互作用】1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危险性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

【药理毒理】药理作用本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周h※[下标:1]※受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性：在ames试验、正向点突变试验、dna损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经以口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

【药物过量】成年人过量服用本品（40~180mg）可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

【贮藏方式】室温，遮光密闭保存。

【药代动力学】本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的auc增加40%和15%，tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的auc高于原型药物的auc，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3~20h）和28h（8.8~92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素p4503a4（cyp3a4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素p4502d6（cyp2d6）代谢，当与cyp3a4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过cyp2d6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为cyp3a4抑制剂）或西米替丁（cyp2d6和cyp3a4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。12位健康老人（66~78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的auc和cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7~37h）和17.5h（11~38h）。与6名肾功能正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的auc和cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的auc和cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的auc和cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

【有 效 期】24月

【包装型号】10mg*6s/盒。

【生产厂家】成都永康制药有限公司

【批准文号】国药准字h20051618

氯雷他定片(金乌)相关资讯