骨化三醇胶丸

骨化三醇胶丸(海卡洛)说明书

【药品名称】

通用名称：骨化三醇胶丸

商品名称：骨化三醇胶丸(海卡洛)

【性 状】本品为胶丸，内含黄色或淡黄色油状液体。

【药品成份】本产品主要成分是骨化三醇。

【规格包装】0.25μg*10s

【主要作用/适应症】 1.绝经后骨质疏松；2.慢性肾功能低下；3.术后甲状腺功能低下；4.特发性甲状旁腺功能低下；5.假性甲状腺功能低下；6.维生素d依赖性佝偻病；7.低血磷性维生素d抵抗型佝偻病等。

【不良反应】由于骨化三醇能产生维生素d的作用，所以可能发生的不良反应与维生素d过量相似。如高血钙综合症或钙中毒（取决于高钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100mmol/l）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素d3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

【用量用法】应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。

【注意事项】1.高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。饮食改变（例如：增加奶制品的摄入）以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ugmol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用本品直至血钙正常。（祥见“用法用量”）肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。2.骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）。患维生素d抵抗性佝偻病人（家族性低磷血症），以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。（详见“用法用量”）3.由于骨化三醇是现有的最有效的维生素d代谢产物，故不需要其他维生素d制剂与其合用，从而避免高维生素d血症。如果病人由服用维生素d3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素d3恢复至基础水平。（详见“用法用量”）4.肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。5.对驾驶车辆和操作机器的影响。基于所报道的不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

【禁忌使用】本品禁用有维生素d中毒迹象的病人。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】勿与含镁的抗酸剂合用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药理毒理】本药是一种人工制造的钙化三醇，制成无菌等渗澄清之水溶液用于静脉注射，除活性成分外，本药还含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4mg;氯化钠1.5mg;抗坏血酸钠10mg；无水磷酸二氢钠7.6mg；一水磷酸一氢钠1.8mg;依地酸二钠加至1.1mg，酸碱度接近ph7.2（6.5-8.0），钙化三醇是一种无色结晶的化合物，自然存在于人体之内，它溶于有机溶剂，但不太溶于水，其化学名为9,10开环胆固醇--5,7,10⒆-三烯-1-α-3-β25三酮，常用名为1-α-25-二羟胆钙化醇或1-α-25-二羟维生素d3，钙化三醇是维生素d3（胆钙化醇）衍生的具有药理活性的物质，维生素d由自然或内生供给，人类主要依靠紫外光照射，皮肤把7-脱氢胆固醇转化为维生素d3，维生素d3在其靶组织进行完全作用之前，必须在肝脏和肾脏发生代谢作用，首次转化需要存在于肝脏的维生素d325羟化酶催化，生成25-羟-d3，下一羟化作用在肾组织的线粒体中进行，通过肾的25羟维生素d31-α-羟化酶的激活，反应生成1,25-二羟d3，这是维生素d3的有效作用形式，钙化三醇的作用部位是小肠，骨，肾和甲状旁腺，可刺激小肠转运钙的作用，促进小肠吸收钙，并能与甲状旁腺激素协同促进对钙的回吸收，不增加肾小管重吸收钙，钙化三醇还可直接抑制甲状旁腺激素的合成和分泌，尿毒症病人会发生抗维生素d，这是因为肾衰竭时，无法把钙化三醇的前体转化为活性化合物钙化三醇。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光密闭，置阴凉处。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.25ug*10粒/盒。

【生产厂家】井田国际医药厂股份有限公司

【批准文号】医药产品注册证号HC20171016

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