拉莫三嗪片

拉莫三嗪片(华斯维)说明书

【药品名称】

通用名称：拉莫三嗪片

商品名称：拉莫三嗪片(华斯维)

【性 状】本品为淡黄色，方圆形片，一面为多面形，另一面压印“lamictal50”。

【药品成份】本品主要成分是拉莫三嗪，其化学名称为3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。

【规格包装】50mg/片

【主要作用/适应症】 用于癫痫（简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直－阵挛性发作）。也可用于治疗合并有lennox-gastaut综合征的癫痫发作。

【不良反应】主要为皮疹，极少数病人可出现严重的皮疹，包括血管神经性水肿和stevens-johnson综合征。其它包括头痛、疲惫、恶心、晕眩、嗜睡及失眠。

【用量用法】成人及12岁以上儿童：本品单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周；随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每1-2周增加剂量，最大增加量为50-100mg，直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能达到所期望的疗效。

【注意事项】肝肾功能受损的病人、孕妇慎用。12岁以下儿童不推荐用于单药治疗。用于添加疗法时年龄应在2岁以上。

【禁忌使用】禁用于已知对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮)会增强拉莫三嗪的代谢，而需增加使用剂量。丙戊酸钠与拉莫三嗪竞争肝药物代谢酶，可降低拉莫三嗪的代谢，拉莫三嗪的平均半衰期增加近两倍。没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用。拉莫三嗪可诱导自身代谢，但此作用是有限性的，无明显的临床意义。与本品合用时其它抗癫痫药的血浆浓度的改变虽有报道，但对照研究并未显示本品对其它合用抗癫痫药的血浆浓度有任何影响。体外试验结果显示拉莫三嗪并不能从蛋白结合部位上置换其他抗癫痫药。正在服用卡马西平的病人，服用拉莫三嗪之后有中枢神经系统反应的报告，包括头痛、恶心、视力模糊、头晕、复视和共济失调。这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。在一项12名女性志愿者参加的研究中，给予口服避孕药后，拉莫三嗪不影响血浆中乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的浓度。然而，服用口服避孕药的病人采用其他慢性治疗时，月经出血的任何变化应向医生报告。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药理毒理】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】密封，阴凉干燥处。

【药代动力学】拉莫三嗪在肠道内迅速而完全地被吸收，没有明显的首过代谢。口服给药后在2.5小时达到血浆峰浓度，进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性，稳态的最高血药浓度在个体之间差异颇大，但在同一个体浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%；从血浆蛋白置换出来而引起毒性的可能性极低，分布容积为0.92-1.22l/mg。在健康成人，平均稳态清除率是39±14ml/分。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形药不足10%，在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约2%，清除率和半衰期与剂量无关。健康成人平均消除半衰期是24-35小时。udp-葡萄糖醛酸转移酶已被验明是负责拉莫三嗪的代谢酶。在一项gilbert综合征的受试者研究中，平均表观清除率比正常对照者下降32%，但比值仍在一般人群的范围内。本药轻度诱导自身代谢取决于剂量，然而无本药影响其它抗癫痫药的药代动力学之证据。本药与细胞色素p450酶代谢的药物之间的相互作用也未必可能发生，而本药的半衰期明显受到合用药物的影响，当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时，平均半衰期缩短到14小时左右；当单独与丙戊酸钠合用时，平均半衰期增加到近70小时。清除率随体重调整，儿童高于成人，5岁以下的儿童最高。在一般情况下，拉莫三嗪的半衰期在儿童短于成人；当与酶诱剂如卡马西平和苯妥英同用时，平均值接近7小时；当单独与丙戊酸钠合用时，平均值增加到接近45-50小时。迄今，拉莫三嗪在老年癫痫病人的药代动力学尚未进行专门研究。然而，12例年龄在65-76岁之间的健康志愿者的单剂量研究和144例包括25位65岁和超过65岁病人的群体分析都表明对老年人不需调整剂量。对肾衰病人服用拉莫三嗪没有经验，肾衰的受试者中，单剂量的药代动力学研究表明拉莫三嗪的药代动力学未受到很大影响；但是，由于肾清除率的下降血浆中主要的葡萄糖醛酸代谢物的浓度几乎增加了近8倍。

【有 效 期】24月

【包装型号】每盒30片。

【生产厂家】浙江华海药业股份有限公司

【批准文号】国药准字H20203181

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