瑞舒伐他汀钙片

瑞舒伐他汀钙片(舒夫坦)说明书

【药品名称】

通用名称：瑞舒伐他汀钙片

商品名称：瑞舒伐他汀钙片(舒夫坦)

英文名称：rosuvastatincalciumtablets

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【药品成份】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。

【规格包装】10mg*7s

【主要作用/适应症】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如ldl去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

【不良反应】尚不明确。

【用量用法】口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。

【注意事项】

1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。

2、活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（uln）的患者。

3、严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。

4、肌病患者。

5、同时使用环孢素的患者。

6、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

【禁忌使用】舒夫坦禁用于：对瑞舒伐他汀或舒夫坦中任何成份过敏者。活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(uln)的患者。严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率＜30ml/min)。肌病患者。同时使用环孢素的患者。妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

【老年患者用药】无需调整剂量。

【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄>8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

【药物相互作用】

1.环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。

2.维生素k掊抗剂：同其它hmg-coa还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素k拮抗剂(如：华法林)的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致inr升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致inr降低。在这种情况下，适当检测inr是需要的。

3.吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐他汀的cmax和auc增加2倍。根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(>1g/天)的烟酸与hmg-coa还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

4.蛋白酶抑制剂：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品20mg与两种蛋白酶抑制剂的复方产品(400mg洛匹那韦/100mg利托那韦)，结果显示瑞舒伐他汀的稳态auc(0-24)和cmax分别升高了约2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制剂治疗的hiv患者中，不推荐同时使用本品(见【注意事项】)。

5.抗酸药：同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

6.红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的auc(0-t)下降20%cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。

7.口服避孕药，激素替代治疗(hrt)：同时使用本品和口服避孕药，使雌醇和炔诺孕酮的auc分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和hrt的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。

8.其他药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

9.细胞色素p450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞色素p450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(cyp2c9和cyp3a4的一种抑制剂)或酮康唑(cyp2a6和cyp3a4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(cyp3a4的-种抑制剂)合用，瑞舒伐他汀的auc增加28%，这种增加不被认为有临床意义。因此，估计不存在由细胞色素p450介导的代谢所致的药物相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品禁用于孕妇及哺乳期妇女用药。

2.有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。

3.由于胆固醇和其它胆同醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自hmg-coa还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌人人乳的资料。

【药物过量】尚不明确。

1.环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。

2.维生素k掊抗剂：同其它hmg-coa还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素k拮抗剂(如：华法林)的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致inr升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致inr降低。在这种情况下，适当检测inr是需要的。

3.吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐他汀的cmax和auc增加2倍。根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(>1g/天)的烟酸与hmg-coa还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

4.蛋白酶抑制剂：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品20mg与两种蛋白酶抑制剂的复方产品(400mg洛匹那韦/100mg利托那韦)，结果显示瑞舒伐他汀的稳态auc(0-24)和cmax分别升高了约2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制剂治疗的hiv患者中，不推荐同时使用本品(见【注意事项】)。

5.抗酸药：同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

6.红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的auc(0-t)下降20%cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。

7.口服避孕药，激素替代治疗(hrt)：同时使用本品和口服避孕药，使雌醇和炔诺孕酮的auc分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和hrt的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。

8.其他药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

9.细胞色素p450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞色素p450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(cyp2c9和cyp3a4的一种抑制剂)或酮康唑(cyp2a6和cyp3a4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(cyp3a4的-种抑制剂)合用，瑞舒伐他汀的auc增加28%，这种增加不被认为有临床意义。因此，估计不存在由细胞色素p450介导的代谢所致的药物相互作用。

1.环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的auc比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。

2.维生素k掊抗剂：同其它hmg-coa还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素k拮抗剂(如：华法林)的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致inr升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致inr降低。在这种情况下，适当检测inr是需要的。

3.吉非贝齐和其它降脂产品：本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐他汀的cmax和auc增加2倍。根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(>1g/天)的烟酸与hmg-coa还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

4.蛋白酶抑制剂：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品20mg与两种蛋白酶抑制剂的复方产品(400mg洛匹那韦/100mg利托那韦)，结果显示瑞舒伐他汀的稳态auc(0-24)和cmax分别升高了约2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制剂治疗的hiv患者中，不推荐同时使用本品(见【注意事项】)。

5.抗酸药：同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

6.红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的auc(0-t)下降20%cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。

7.口服避孕药，激素替代治疗(hrt)：同时使用本品和口服避孕药，使雌醇和炔诺孕酮的auc分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和hrt的受试者的药代动力学数据，因此，不能排除存在类似的相互作用。但是，在临床试验中，这种联合用药很广泛，且被患者良好耐受。

8.其他药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

9.细胞色素p450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞色素p450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(cyp2c9和cyp3a4的一种抑制剂)或酮康唑(cyp2a6和cyp3a4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(cyp3a4的-种抑制剂)合用，瑞舒伐他汀的auc增加28%，这种增加不被认为有临床意义。因此，估计不存在由细胞色素p450介导的代谢所致的药物相互作用。

【药理毒理】

1.瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的hmg-coa还原酶抑制剂。hmg-coa还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶a转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝ldl受体数量，由此增强对ldl的摄取和分解代谢，并抑制肝脏vldl合成，从而减少vldl和ldl颗粒的总数量。

2.对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆同醇、ldl-c、apob、非hdl-c水平。瑞舒伐他汀也能降低tg、升高hdl-c水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、ldl-c、vldl-c、apob、非hdl-c、tg水平，并升高hdl-c水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】24月

【包装型号】10mg*7片/盒。

【生产厂家】南京先声东元制药有限公司

【批准文号】国药准字h20113246

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