盐酸莫索尼定片

盐酸莫索尼定片(远大国奥)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸莫索尼定片

  商品名称：盐酸莫索尼定片

  英文名称：moxionidinehydrochloridetablets

【成 份】

  化学名：4-氯-n-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

【药品成份】本品主要成份是盐酸莫索尼定。

【规格包装】0.2mg*10s

【性 状】本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。

【不良反应】治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。

【用量用法】本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

【注意事项】1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。2.对本品过敏时应停药。3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

【禁忌使用】1.病窦综合症2.ii和iii度窦房或房室传导阻滞3.心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下4.严重心律失常5.严重心功能不全6.不稳定型心绞痛7.严重肝病8.中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）9.血管神经性水肿10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

【老年患者用药】老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

【儿童用药】16岁以下儿童禁用。

【药物相互作用】1.与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。3.与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉i1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉i1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉i1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃ld50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射ld50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。

【药物过量】发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。

【贮藏方式】遮光、密闭保存。

【药代动力学】本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服t1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.2mg*10s/盒。

【生产厂家】长春远大国奥制药有限公司

【批准文号】国药准字h20030949

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