氟伐他汀钠胶囊

氟伐他汀钠胶囊(来适可)说明书

【药品名称】

通用名称：氟伐他汀钠胶囊

商品名称：氟伐他汀钠胶囊(来适可)

英文名称：fluvastatinsodiumcapsules

【性 状】本品为胶囊剂．内容物为类白色至微黄色颗粒状粉末。

【药品成份】

本品活性成份为氟伐他汀钠。

分子式：c24h25fn04na

分子量：433.46

【规格包装】40mg*7粒

【主要作用/适应症】 饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（fredricksonlla和llb型）。

【不良反应】1.血液及淋巴系统疾病：非常罕见，血小板减少2.精神疾病：常见，失眠3.神经系统疾病：常见，头痛非常罕见，与高脂血症有关的感觉异常、感知迟钝感觉减退4.血管性疾病：非常罕见，血管炎5.胃肠道疾病：常见，腹泻、腹痛及恶心非常罕见，胰腺炎6.肝胆疾病：非常罕见，肝炎7.皮肤和皮下组织疾病：罕见，过敏性反应如皮疹．荨麻疹非常罕见，其它皮肤反应(如湿疹、皮炎、疱疹)、面部水肿以及血管性水肿8.肌肉骨骼以及结缔组织疾病：罕见，肌痛，肌无力以及肌病非常罕见：横纹肌溶解肌炎红斑狼疮样反应9.最常见药物不良反应为轻微的胃肠道症状．失眠和头痛。

【用量用法】在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量:推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将ldl胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量:由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。

【注意事项】

1.肝功能和其他降脂药物一样，所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第l2周或者剂量增加时，需要定期进行肝功能检查。如果谷丙转氨酶(alt)或谷草转氨酶(ast)升高大于正常上限的3倍或以上．应该停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告．停药后可缓解。慎用于有肝脏疾病或大量饮酒的患者。

2.骨骼肌功能服用其他hmg-coa还原酶抑制剂的患者有发生肌病(包括肌炎和横纹肌溶解症)的报告。使用氟伐他汀很少有肌病的报道，肌炎和横纹肌溶解的报道极为罕见。如出现不明原因的弥漫性肌肉疼痛．触痛或无力和/或明显的肌酸激酶(ck)水平升高，要考虑肌病，肌炎或横纹肌溶解。因此应该告知患者出现上述情况要立即报告，特别是伴有无力或发热。无论是否确诊出现肌肉相关疾病．只要ck水平显著升高(超过正常上限5倍)，则应停止氟伐他汀治疗。

3.肌酸激酶的测定目前在使用他汀类药物的患者中，在无相关症状的情况下没有证据显示需要常规监测血浆肌酸激酶或其他肌肉相关酶类。如果测定肌酸激酶，应该避免剧烈运动或者存在任何可疑的引起ck升高的其他情况．否则难以解释和分析。

【禁忌使用】

1.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成份过敏的患者。

2.活动性肝病或持续的不能解释的转氨酶升高的患者。

3.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。

4.严重肾功能不全的患者。

【儿童用药】由于在18岁以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。

1.肝功能和其他降脂药物一样，所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第l2周或者剂量增加时，需要定期进行肝功能检查。如果谷丙转氨酶(alt)或谷草转氨酶(ast)升高大于正常上限的3倍或以上．应该停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告．停药后可缓解。慎用于有肝脏疾病或大量饮酒的患者。

2.骨骼肌功能服用其他hmg-coa还原酶抑制剂的患者有发生肌病(包括肌炎和横纹肌溶解症)的报告。使用氟伐他汀很少有肌病的报道，肌炎和横纹肌溶解的报道极为罕见。如出现不明原因的弥漫性肌肉疼痛．触痛或无力和/或明显的肌酸激酶(ck)水平升高，要考虑肌病，肌炎或横纹肌溶解。因此应该告知患者出现上述情况要立即报告，特别是伴有无力或发热。无论是否确诊出现肌肉相关疾病．只要ck水平显著升高(超过正常上限5倍)，则应停止氟伐他汀治疗。

3.肌酸激酶的测定目前在使用他汀类药物的患者中，在无相关症状的情况下没有证据显示需要常规监测血浆肌酸激酶或其他肌肉相关酶类。如果测定肌酸激酶，应该避免剧烈运动或者存在任何可疑的引起ck升高的其他情况．否则难以解释和分析。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠由于hmg-辅酶a还原酶抑制剂减少胆固醇的合成．并且可能使某些具有生物活性的胆固醇衍生物合成减少．若妊娠妇女服用则可能对胎儿有害。因此．本品禁用于妊娠妇女。也禁用于未采取可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，应停用本品。

2.哺乳哺乳期妇女禁用本品。

【老年患者用药】临床研究已经证明了65岁以上或以下的患者服用本品均为有效的和可耐受的。在老年患者(>65岁)中疗效增强，耐受性没有降低．因此不需要调整剂量。

【药物过量】尚未见急性过量的报告，如发生意外过量，按需要作对症支持处理。

【药物相互作用】

1.食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。

2.离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。

3.苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50％。

4.免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。

【药代动力学】口服后吸收迅速而完全(98%)，进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%，表观分布容积为330l，血浆蛋白结合率为98%以上，该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀，以及无药理活性的n-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈全身作用。给予本药3小时后，尿中的放射活性约为6%，粪中为93%，氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下，血浆清除率为1.8±0.8l/分。给予本药40mg/天后，稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9小时。在晚餐时或晚餐后4小时服药者，两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中，氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除，并经循环前代谢，故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。

【药理毒理】本药为hmg-coa还原酶的竞争性抑制剂，是一种全合成的降胆固醇药物。hmg-coa还原酶可将hmg-coa转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏，是2种同异构体的消旋体，其中一种具有药理活性，可抑制胆固醇的生物合成，降低肝细胞内胆固醇含量，从而刺激低密度脂蛋白(ldl)受体的合成，并由此增加对ldl微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b的水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。

【包装型号】双铝包装，7粒/板/盒。

【贮藏方式】25℃以下贮存。

【批准文号】国药准字H20010518

【有 效 期】36个月

【生产厂家】北京诺华制药有限公司

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