替米沙坦胶囊

替米沙坦胶囊(苏和)说明书

【药品名称】

通用名称：替米沙坦胶囊

商品名称：替米沙坦胶囊(苏和)

英文名称：telmisartancapsules

【成 份】

化学名：4＇-[1,4＇-二甲基-2＇-丙基-(2,6＇-联-1h-苯并咪唑)-1＇-甲基]-[1，1＇-联苯]-2-羧酸

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【药品成份】本品的活性成份为替米沙坦。

【主要作用/适应症】 用于原发性高血压的治疗。

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色颗粒性粉末。

【用量用法】1.苏和（替米沙坦胶囊）成人应个体化给药。常用初始剂量为每次一粒（40毫克），每日一次。在20毫克～80毫克的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80毫克（即二粒40毫克或一粒80毫克）每日一次。2.本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。3.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。4.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40毫克。5.老年人：服用苏和（替米沙坦胶囊）不需调整剂量。6.儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

【规格包装】40mg*14s

【禁忌使用】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2.妊娠中末期及哺乳者。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能不全患者。5.严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30ml/分钟）。

【不良反应】据文献资料报道，在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为:非常常见（>1/10）；常见（>1/100，<1/10）；少见（>1/1000，<1/100）；罕见（>1/10000，<1/1000）；非常罕见（<1/10000）。全身反应:常见:后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）。少见:视觉异常、多汗。中枢和外周神经系统:常见:眩晕。胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见:口干、胃肠胀气。肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。少见:腱鞘炎样症状。精神系统:少见:焦虑。呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻疹和其他相关不良反应。实验室发现:与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【注意事项】1.肝功能不全苏和（替米沙坦胶囊）不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。2.肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。3.肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30毫升/分钟，参见禁忌）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期使用尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。2.哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

【老年患者用药】老年人使用本品时无需调整剂量。

【药物过量】尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药物相互作用】1.锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆行的血钾水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用需慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。2.有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如血管紧张素转换酶抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素a或其它药物如肝素钠），如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。6.当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。

【药代动力学】替米沙坦口服后，迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（auc0～∞）面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。auc的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现cmax与auc轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比cmax与auc分别高出近2～3倍。

【药理毒理】1.药理作用：替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素Ⅱ受体（at1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体at1亚型（已知的血管紧张素ii作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激肽酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体（包括at2和其他特征更少的at受体，功能尚不清楚）无亲和力。2.毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤（糜烂，溃疡或炎症）。这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。

【包装型号】铝塑泡罩包装，每板7粒，2板/盒。

【贮藏方式】室温、密封保存。

【执行标准】国家药品标准ybh04712007

【有 效 期】24月

【生产厂家】华润双鹤药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20070260

替米沙坦胶囊(苏和)相关资讯