孟鲁司特钠咀嚼片

孟鲁司特钠咀嚼片(顺尔宁)说明书

【药品名称】

  通用名称：孟鲁司特钠咀嚼片

  商品名称：孟鲁司特钠咀嚼片(顺尔宁)

  英文名称：montelukastsodiumchewabletablets

【性 状】本品为粉红色圆形片。

【药品成份】本品主要成份为孟鲁司特。

【用量用法】每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。详见说明书。

【规格包装】5mg*5s(顺尔宁)

【禁忌使用】对本产品的任何成分过敏者禁用。

【不良反应】本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。详见说明书。

【儿童用药】已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的【用量用法】。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不会影响儿童的生长速率。

【注意事项】口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身用糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为churg-strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

【孕妇及哺乳期妇女用药】无妊娠妇女研究资料，除非明确需要服药，孕妇应避免服用本品。全球上市后经验显示，妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用本品。

【老年患者用药】不适用。

【药物过量】尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中，成年患者使用的剂量高达每日200mg，连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg，连续用药约1周，均未出现有临床意义的不良事件。已有上市后急性药物过量的报道和使用本品的临床研究中。其中包括成人和儿童使用高达1000mg剂量的报道。临床和实验室发现均一致显示了其在成人和儿童患者的安全性，在大部分药物过量的报告中，没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运到过度。尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

【药物相互作用】1、本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药（乙炔雌二醇、炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。2、在合并使用苯巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积（auc）减少大约40%，但是不推荐调整本品的使用剂量。3、体外试验表明孟鲁司特是cyp2c8的抑制剂。然而，一项关于孟鲁司特和罗格列酮（一种主要通过cyp2c8代谢的典型探测底物）药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对cyp2c8没有一直作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物（例如：紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）产生影响。

【药代动力学】吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到cmax。平均生物利用度为73％。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到cmax。分布99％以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后24小时，所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素p4503a4和2c9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素p4503a4、2c9、1a2、2a6、2c19或2d6。排泄在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45ml/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量[0.2%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7～5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚（～14%）。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（child-pugh评分]9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。

【药理毒理】药理学半胱氨酰白三烯（ltc4，ltd4，lte4）是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（cyslt）受体结合。i型半胱氨酰白三烯（cyslt1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。cyslts与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的cyslts。鼻内cyslts激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。详见说明书。

【包装型号】5mg*5s/盒。

【贮藏方式】防潮和遮光。

【执行标准】进口药品注册标准jx20010357

【有 效 期】24月

【生产厂家】mercksharp&dohmeitaliaspa(意大利)(杭州默沙东制药有限公司分装)

【批准文号】国药准字j20130054

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