马来酸依那普利叶酸片

马来酸依那普利叶酸片(依叶)说明书

【药品名称】

通用名称：马来酸依那普利叶酸片

商品名称：马来酸依那普利叶酸片(依叶)

英文名称：enalaprilmaleateandfolicacidtablets

【性 状】本品为黄色或淡黄色片。

【药品成份】本品为复方制剂，其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。

【规格包装】10mg/0.8mg*7s

【主要作用/适应症】 用于治疗原发性高血压，适用于伴有血浆同型半胱氨酸水平升高者。马来酸依那普利降低高血压病人的血压，叶酸可以降低血浆同型半胱氨酸水平。

【不良反应】临床试验中，服用马来酸依那普利叶酸片所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似，主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂，不需终止治疗。(详见内包装说明书)

【用量用法】根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。肝肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。

【注意事项】

1.叶酸降低同型半胱氨酸的作用受到亚甲基四氢叶酸还原酶（mthfr)基因c677t多态性的显著影响。纯合突变型（tt基因型）的患者服用马来酸依那普利叶酸片后，效果更好。

2.本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

3.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降。故首次剂量应从低剂量开始，或遵医嘱。

4.定期做白细胞技术和肾功能检测。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在儿童不能接触的地方。(详见内包装说明书)

【禁忌使用】对本品任一组份过敏者，或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗发生血管神经性水肿的病人，以及遗传性或自发性血管神经性水肿的病人，禁用本品。肾功能严重受损者慎用。

【老年患者用药】老年患者酌情减量或遵医嘱服用。

【儿童用药】本品在18岁以下患者使用的安全性尚未得到验证，儿童慎用。

1.妊娠妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生儿的头颅发育不全）有关。曾出现母体羊水过少（推测为胎儿肾功能降低的表现）并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以査明是否有低血压，少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。

2.哺乳母亲依那普利和依那普利拉（依那普利的水解产物）在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生儿的头颅发育不全）有关。曾出现母体羊水过少（推测为胎儿肾功能降低的表现）并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以査明是否有低血压，少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。

2.哺乳母亲依那普利和依那普利拉（依那普利的水解产物）在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

1.妊娠妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤（包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生儿的头颅发育不全）有关。曾出现母体羊水过少（推测为胎儿肾功能降低的表现）并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以査明是否有低血压，少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。

2.哺乳母亲依那普利和依那普利拉（依那普利的水解产物）在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

【药物相互作用】

1、降压治疗：本品与其他降压药物同时应用时可发生叠加作用，尤其是同时应用利尿剂。神经节阻滞剂或肾上腺受体阻滞剂与本品合用时，要小心观察病人的情况。马来酸依那普利和下列药物的相互作用没有临床意义：呋塞米、地高辛、噻吗心安、华法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛尔与马来酸依那普利合用会降低依那普利的血清浓度，但无临床意义。动物实验中西咪替丁与马来酸依那普利没有任何相互作用。

2、血清钾：在临床试验中，血清钾一般都保持在正常范围内，单独用本品治疗高血压病人48周后，血清钾平均升高约1.2meq/l。同时应用马来酸依那普利可以减轻噻嗪类利尿剂引起的血清钾降低。发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全、糖尿病和同时用保钾利尿药（如安体舒通、氨苯蝶啶或阿米洛利）、补钾制剂或含钾代用食盐。此时服用马来酸依那普利可引起血清钾显著升高。如认为同时应用上述药剂是合适的，应慎用，并经常检测血清钾。

3、血清锂同其它排钠药一样，马来酸依那普利可能降低锂清除率。因此，如同服锂盐，应注意监测血清血清锂浓度。

4、非甾体类抗炎药对于一些肾功能不全的病人，血管紧张素转换酶抑制剂与非甾体类抗炎药合用时，可能导致肾功能进一步减退，这一作用通常是可逆的。

叶酸|：1、大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。2、口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。3、如与其他药同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药理毒理】马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素－血管紧张素－醛固酮系统而产生降低血压的作用。叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素b12的作用，形成四氢叶酸(thfa)，后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环，其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此，外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程，降低血浆同型半胱氨酸。(详见内包装说明书)

【药物过量】使用马来酸依那普利过量的资料很有限。过量用药的最显著的特征为低血压，在服药后6小时发生。同时，肾素-血管紧张素系统受阻，出现昏迷。曾有报道服用300mg和400mg的剂量后，血清依那普利拉的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。对于过量用药的治疗，建议静脉输注生理盐水，如有可能，也可输入血管紧张素ii。如果刚用完药物，则应催吐。可通过血液透析将依那普利拉从体循环中加以清除（见注意事项，血液透析的病人）。

【贮藏方式】遮光、密封。

【药代动力学】依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那苷利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内，依那普利吸收和水解程度是相同的。(详见内包装说明书)

【有 效 期】24月

【包装型号】10mg/0.8mg*7s/盒。

【生产厂家】深圳奥萨制药有限公司

【批准文号】国药准字h20103723

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