盐酸舍曲林片

盐酸舍曲林片(乐元)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸舍曲林片

商品名称：盐酸舍曲林片(乐元)

英文名称：sertralinehydrochloridetablets

【成 份】

分子式：c17h17cl2n?hcl

分子量：342.7

【药品成份】本品主要成分为：盐酸舍曲林化学名：（1s,4s）-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-n-甲基-1-萘胺盐酸盐。

【主要作用/适应症】 1、舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。2、舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强

【性 状】本品为白色薄膜衣片，片芯也为白色。

【用量用法】舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。1、成人剂量：（1）初始治疗：每日服用舍曲林1片（50mg）。（2）剂量调整：对于每日服用1片（50mg）疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片（200mg）/日。服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。（3）维持治疗：长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。

【规格包装】50mg*14s

【禁忌使用】1、本品禁用于对舍曲林过敏者。2、舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂（maois）合用。

【不良反应】1、胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。2、代谢及营养：厌食3、神经系统：头晕、嗜睡和震颤。4、精神：失眠5、生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。6、皮肤及皮下组织：多汗7、在强迫症患者的双盲，安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。8、上市后资料：（1）血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板减少症。（2）心脏：心悸及心动过速。（3）耳及迷路：耳鸣（4）内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及adh分泌失调综合征(siadh)。（5）眼科：瞳孔变大及视觉异常。（6）胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。（7）全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。（8）肝胆系统：严重肝病（包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血清转氨酶升高（sgot和sgpt）。（9）免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。（10）检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。（11）代谢及营养：食欲增加及低钠血症,糖尿病、高血糖和低血糖。

【儿童用药】尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童强迫症患者建议使用较低剂量，尤其是6?12岁体重较轻的儿童。

【注意事项】1、引起躁狂/轻躁狂：在上市前的试验中，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。2、体重下降：一些患者应用本品时，可能出现显著体重下降。但平均而言，在临床对照试验中，与安慰剂比较，应用舍曲林后仅出现轻微的1或2磅的体重下降。罕见患者因体重下降而停药。3、痫性发作：本品尚未在癫痫患者中进行评估。本品上市前临床试验中排除了这些患者。应用本品治疗约3000例的抑郁症患者中，未发现痫性发作者。然而，在约1800名（有220名患者<18岁）接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2%）出现痫性发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗惊厥药物治疗。因此，癫痫患者应慎用舍曲林。4、停用舍曲林治疗舍曲林和其它ssris和snris（5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂）上市后，有停药时发生不良事件的自发性报告，尤其是在突然停药时，包括下列症状：情绪烦躁、易激惹、激越、头晕、感觉障碍[如感觉异常（如电击样感觉）]、焦虑、意识模糊、头痛、昏睡、情绪不稳定、失眠和轻躁狂。尽管这些事件一般为自限性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时，方可服用本品。2、哺乳期妇女-尚不清楚本品及其代谢产物是否经母乳分泌；如果经母乳分泌，其分泌量为多少亦未知。因许多药物可经母乳分泌，哺乳期妇女应慎用本品。3、舍曲林禁止与匹莫齐特合用

【老年患者用药】出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施。低钠血症的症状和体征包括：头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊，无力和平衡障碍（可能导致摔倒）。更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻觉、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。10、血小板功能：服用本品患者中，罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告，但不清楚是否由本品所致。11、药物滥用和依赖：躯体和心理依赖：一项随机双盲、安慰剂对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向。本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应，如欣快和喜欢服用药物，而这些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中，没有发现任何停药综合征倾向，也没有发现觅药行为。本品动物试验中，没有发现潜在的刺激物或巴比妥样（镇静剂）滥用。不过，如同所有其它cns活性药物，医生应仔细对患者进行药物滥用史评估，并对此类患者进行严格随访，观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象（如耐受形成、剂量提高、觅药行为）。12、骨折：流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂（sris）包

【药物过量】1、有证据表明，舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾有舍曲林单独过量服用高达13.5克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道，但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下。因此，应对任何用药过量给予积极治疗。2、药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适（如恶心和呕吐）、心动过速、震颤、激越和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气，可与导泻剂合用活性碳，可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时，建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿，透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药代动力学】1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值（cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。2、舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物n-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和n-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

【药理毒理】1、药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、gaba受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体（5ht1a,5ht1b,5ht2）或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。2、毒理研究（1）遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明，在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。（2）生殖毒性：给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计，为人最大推荐剂量mrhd的4倍)时，两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍），在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林（剂量分别为10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2计约相当于mrhd的0.5倍和4倍）时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林，剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加，出生后前4天幼鼠的体重亦降低，对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。（3）致癌性：在cd-1小鼠和long-evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日(以mg/m2计,分别约相当于mrhd的1倍和2倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg剂量时，雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。cd-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不清楚。

【包装型号】14片/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20080141

【有 效 期】24月

【生产厂家】浙江华海药业股份有限公司

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