培哚普利叔丁胺片

培哚普利叔丁胺片(雅施达)说明书

【药品名称】
通用名称：培哚普利叔丁胺片
商品名称：雅施达 培哚普利叔丁胺片 4mg*30片
拼音全码：YaShiDa PeiZuoPuLiPian 4mg*30Pian
【主要成分】
培哚普利叔丁胺盐4mg。
【性 状】
本品为白色条状片，片面中间有压痕。
【适应症/主治功能】
高血压，充血性心力衰竭。
【规格型号】
4mg*30片
【用法用量】
建议每天清晨餐前服用一次。
剂量可根据病人的具体情况和血压反应而个体化。
高血压：
雅施达可单药治疗或与其它类抗高血压药物联合治疗。
无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）：
对于没有水钠丢失或肾衰等并发症的原发性高血压，建议以4mg起始治疗，每天清晨餐前服用一次。根据疗效，可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。
对于肾素-血管紧张素-醛固酮系统过度激活（特别是：肾血管性高血压，钠和／或容量丢失，心脏失代偿或重度高血压）的患者，在起始剂最后可能会引起血压的过度下降。对于此类患者，建议从2mg的剂量开始应用。起始治疗应在医学观察下进行。
雅施达起始治疗后可能出现症状性低血压，这种情况在联合应用利尿剂治疗的患者中更有可能发生，因为这类患者可能存在容量和／或钠的减少，应谨慎对待。
如必要，应在开始雅施达治疗前2-3天停用利尿剂。
对于不能停用利尿剂的高血压患者，雅施达应从2mg开始，并监测肾功能和血清钾浓度。
雅施达随后的剂量应根据血压反应调咝。如果需要，可恢复利尿剂治疗。
老年人应该从2mg开始，一个月后逐渐增加至4mg。如必要，可根据肾功能情况增加8mg（见下面表格）。
充血性心力衰竭：
与非保钾利尿剂和／或地高辛和／或β-阻滞剂联用时，建议雅施达在谨慎的医学观察下以2mg作为起始剂量清晨服用。如果患者能够耐受，2周后剂量可增至每天一次4mg。剂量的调整应根据患者的个体临床反应。
在重度心力衰竭和被认为高危的患者（肾功能损害及易于出现电解质紊乱的患者，同时用利尿剂和／或血管扩张剂治疗的患者），应在谨慎的观察下开始治疗，建议的起始剂量为1mg／天。
极易出现症状性低血压的患者，如钠丢失患者（有或无低钠血症）、血容量减少的患者、或正在接受强效利尿剂治疗的患者，在雅施达治疗前应纠正这些情况。在治疗前及治疗过程中部应严密观察患者的血压、肾功能和血清钾。
肾损害时的剂量调整：
肾功能损害患者的剂量应根据肌酐清除率如下表1所列：
表1：肾损害时的剂量调整
肌酐清除率（ml/min） 维持剂量
肌酐清除率≥60 每天4mg
30＜肌酐清除率＜60 每天2mg
15＜肌酐清除率＜30 隔天2mg
血液透析的患者*
肌酐清除率＜15 透析当天用2mg
*培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。对于血液透析的患者，应在透析后服药。
肝损害时的剂最调整：
伴有肝脏损害的患者无需调整剂量。
【不良反应】

临床副作用
1.头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛;
2.体位性或非体位性血压（参阅：注意事项）;
3.少数病例皮疹;
4.胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍;
5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的;
6.极少见：血管神经性水肿（参阅：警告） 对实验指标的影响;
7.血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者;
8.在肾小球肾病患者，ACE抑制剂可引起蛋白尿;
9.高血钾，通常为一过性;
10.已报道贫血（参阅：注意事项）发生服用ACE抑制剂治疗的特殊病人（肾移植，血液透析）。
【禁 忌】

在下列情况下禁用培哚普利:
1.对培哚普利过敏；
2.与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史；
3.妊娠的4至9个月；
4.哺乳。
在下列情况下不推荐使用培哚普利:
1.与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；
2.双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄；
3.高血钾;
4.在妊娠的最初三个月和哺乳期。
【注意事项】
对本品过敏者，儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用；肾血管性高血压、手术、麻醉、肾功能不全者应小心地调整剂量。
【药物互相作用】
禁忌配伍: 1 保钾利尿剂(安体舒通，氨苯蝶啶，单独或联合)，治疗心力衰竭时除外(小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂)，钾盐、高钾血症(可以致命，尤其在肾衰的病例，药物对血钾的升高具有协同作用)。除低血钾的患者，不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用; 2 锂:ACE抑制剂升高血锂浓度甚至达到毒性水平(减少锂的肾排泄)。如果必须使用ACE抑制剂，必须严密监测血锂水平并调整剂量; 3 雌二醇氮芥:血管神经性水肿的危险性增加。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
开始治疗之前，应检查肾功能和血钾，起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。
【孕妇及哺乳期用药】
妊娠：动物试验无致畸报道。
【药物过量】
过量时最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压，可能将病人放平至仰卧位且头部较低，必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其他扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。
【药理毒理】
血管紧张素转换酶抑制剂　培哚普利星一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。血管紧张素转换酶可将血管紧张素转化为血管紧张素‖。血管紧张素‖具有明显的缩血管作用，并可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。培哚普利可导致： 1 醛固酮分泌减少; 2 由于缺少醛固酮的副反馈，肾素活性增高; 3 长期服用，总外围动脉阻力降低，且优先作用于肌肉和肾脏血流，不伴有钠和液体潴留或反射性心动过速。 与所有的转化酶抑制剂相同，培哚普利抑制强烈肽类血管扩张物质—缓激肽降解为无活性的肽类。对于低肾素水平或正常肾素水平的患者，培哚普利均能降低血压。培哚普利以其活性成分培哚普利拉发生作用，其他代谢产物无活性。　 抗高血压作用的特点：　 培哚普利可用于治疗各种程度的高血压：轻度，中度，或重度。降低卧位和立位的收缩压和舒张压。服用单一剂量后，4-6小时出现最大降压作用，而且持续24小时以上。24小时后残留的转换酶抑制作用仍然很高(接近80%)。对于有效的患者，治疗1个月后血压可恢复正常化，而且不产生耐药性。停止治疗后，不引起血压反跳。培哚普利有血管扩张作用。恢复大动脉弹性并降低左室肥厚。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。转换酶抑制剂与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。治疗心力衰竭：三顶对慢性心衰的研究显示，和其他同类药物比较，培哚普利降低血压更为缓和，极少发生突然性血压下降。心衰的血流动力学作用机制。 培哚普利降低心脏负荷： 1 可能通过改变前列腺素的代谢，扩张静脉，降低前负荷; 2 降低总外周血管阻力，降低后负荷。 对心衰病人的研究显示： 1 降低左室和右室的充盈压; 2 降降低总外围血管阻力; 3 增加心输出量和提高心脏指数; 4 增加局部肌肉血流; 5 提高运动耐力。
【药代动力学】
培哚普利口服吸收迅速，吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉，培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30％，而且为浓度依赖性。继连续每天一次服用培哚普利后，平均达到稳态浓度的时间是四天，有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率<60ml／分的病人。血浆培哚普利垃浓度显著升高，这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者，药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70ml／分。在肝硬化的患者，培哚普利动力学有所改变：母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少，从此不需要调整剂量。ACE抑制剂能通过胎盘。
【贮 藏】
遮光，密闭保存。
【包 装】
铝塑包装，4毫克*30片/盒。
【有效期】
24 个月
【批准文号】
国药准字H20034053
【生产企业】
施维雅(天津)制药有限公司

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