阿奇霉素散剂

阿奇霉素散剂(益欣)说明书

【药品名称】

  通用名称：阿奇霉素散剂

  商品名称：阿奇霉素散剂(益欣)

  英文名称：azithromycinpowders

【成 份】

  化学名：9—脱氧—9a——氮杂—9a—甲基—9a—红霉素a

  分子式：c38h72n2o12

  分子量：749.00

【药品成份】本品主要成份为阿奇霉素。

【规格包装】0.25g*3袋

【性 状】本品为白色或类白色粉末。

【不良反应】病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起，但在临床实验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件如下：·心血管系统：心悸和心率失常，包括室性心动过速（和其它大环内酯类一样）均有报道，但尚未证实与阿奇霉素有关。中枢及周围神经系统：头晕/眩晕，惊厥（与其它大环内酯类相似），头痛，嗜睡，感觉异常，活动增多。·消化系统：厌食，恶心，呕吐/腹泻（极少导致脱水），稀便，消化不良，腹部不适（疼痛或痉挛），便秘，腹胀，伪膜性肠炎和罕见的舌变色。全身：有全身无力的报道但尚未证实与本品有关，其它有念珠菌病，过敏（罕见致命的）。泌尿生殖系统：间质性肾炎及急性衰竭。·造血机能：血小板减少症。·肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等肝功能异常，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定。肌肉骨髓：关节痛。精神病学：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。·生殖系统：阴道炎等。

【用量用法】本品为口服散剂，可直接冲服，或将本品适量投入100ml水中，振摇后口服。1、儿童：2岁以上儿童用量按公斤体重计算，剂量及服用方法如下：体重年龄服用方法15kg以下1～3岁每日单次口服100mg连续服用三天。2、成人：对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g（4袋）。3、肾功能不全患者轻度肾功能不全患者（肝酐清楚率＞40ml/min）不需要调整剂量。尚无阿奇霉素用于严重肾功能不全患者资料等。

【注意事项】1.与红霉素和其它大环内酯类一样，罕有严重过敏者反应报告如血管神经性水肿和过敏性休克。2.尚无阿奇霉素用于肌酐清除率＜40ml/min的肾功能不全患者的资料，因此阿奇霉素用于这些患者时应慎重。3.由于肝脏是阿奇霉素排泄的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。

【禁忌使用】对阿奇霉素及其它大环内酯抗生素有过敏史的病人，禁忌使用本品。

【老年患者用药】同成年人。

【儿童用药】本品适用于儿童用药，其用法用量在上文中已描述。尚无儿童使用本品预防鸟型胞内分支杆菌复合体的安全性及疗效方面资料。根据儿童药代动力学资料，20mg/kg与成人1200mg的剂量相当，但是其cmax值要高。对于儿童链球菌性咽炎，阿奇霉素单剂量10mg/kg/或20mg/kg连续服药3天证实有效，然而每日用量不超过500mg。在比较两种给药方案的临床实验中，两者的临床疗效相似，但20mg/kg/天服药方案的细菌清除能力更强。当然，青霉素仍是常规治疗化脓性链球菌性咽炎的首选药物，包括风湿热的预防。

【药物相互作用】·抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。·卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。·西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。·环孢素：有关阿奇霉素和环孢素之间潜在相互作用的药代动力学研究或临床研究尚缺少结论性资料，故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。·地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物繁殖研究已表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中分泌的资料。对妊娠、哺乳期间使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

【药理毒理】[药理作用]阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外实验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外实验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（c、f、g）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。[毒理研究]·遗传毒性：人淋巴细胞实验、小鼠骨髓微核实验和小鼠体外淋巴瘤细胞实验的结果均证实本品无致突变作用。·生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性实验表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床实验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人的乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

【药物过量】药物过量的不良反应与推荐剂量相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗，如可进行洗胃或用一般支持疗法。

【贮藏方式】密封，置阴凉干燥处。

【药代动力学】1.我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。2.国外阿奇霉素的药代动力学研究情况如下：阿奇霉素口服后，2-3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。阿奇霉素广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（可高出血浓度达50倍），提示本品与组织大量结合。口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的mic90。口服给药后，约6%给药量以原形药物从尿中排出。此外，本品可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。老年志愿者（＞65岁）采用5日给药疗法后，其auc值稍高于青年志愿者（＜40岁），但无临床意义，故本品无需剂量调整。轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min），其血浆药代动力学与肾功能正常者相比无明显变化。尚无严重肾功能不全患者使用本品的药代动力学资料。轻度（a级）和中度（b级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。

【有 效 期】24月

【包装型号】复合膜袋包装，3袋/盒。

【生产厂家】安徽安科恒益药业有限公司

【批准文号】国药准字h20020239

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