缬沙坦胶囊

缬沙坦胶囊(代文)说明书

【药品名称】

通用名称：缬沙坦胶囊

商品名称：缬沙坦胶囊(代文)

英文名称：valsartancapsules

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【药品成份】

主要成份：活性成份缬沙坦。

化学名：（s）-n-氧代戊基-n-{[2-（1h-5-四氮唑基）联苯基-4-]甲基}缬氨酸

分子式：c24h29n5o3

分子量：435.5

【规格包装】80mg*7粒*4板

【主要作用/适应症】 治疗轻、中度原发性高血压。

【不良反应】在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验，代文组的总不良事件（ae）发生率同安慰剂组的相似。在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者中进行的为期6个月的开放扩展试验，不良事件的总发生率同安慰剂对照试验中观察到的相似。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人，660人分别服用80mg、160mg，不良事件的发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良事件合并统计。不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。发生率定义如下：非常罕见（≥1/10）；常见（≥1/100，<1/10）；不常见（≥1/1000，<1/100）；罕见（≥1/10000，<1/1000）；非常罕见（<1/10000）。偶见肝功能指标升高。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时，不需要特殊监测实验室指标。

【用量用法】推荐剂量：本品80mg，每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用（见吸收）。建议每天同一时间用药（如早晨）。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。肾功能不全（严重肾衰见注意事项）及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【注意事项】

1.低钠和/或血容量不足极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，例如将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后可以继续本品治疗。

2.肾动脉狭窄12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（bun）明显变化。由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固醇系统（raas）的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的bun和肌酐升高，建议作为安全手段监测bun和肌酐。

3.肾功能不全肾功能不全患者需要调整剂量，但由于没有严重病例的资料（肌酐清除率<10ml/min），因此使用时需要注意。

4.肝功能不全肝功能不全患者不需要调整剂量。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。对驾驶和操作机器的影响与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操作机器时应小心。

【禁忌使用】1、对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者。2、妊娠（见孕妇和哺乳期妇女）。

【老年患者用药】尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。

【儿童用药】本品用于儿童和青少年（18岁以下）的有效性和安全性尚无相关研究。

1.妊娠鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明：在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂（作用于raas的一种特定类别的药物）会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个~3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产，羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于raas的药物相似妊娠期妇女不应使用本品（见禁忌）。对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于raas的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。

2.哺乳尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄，因此本品不宜用于哺乳期。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.妊娠鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明：在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂（作用于raas的一种特定类别的药物）会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个~3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产，羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于raas的药物相似妊娠期妇女不应使用本品（见禁忌）。对于有怀孕可能的妇女，医生在处方作用于raas的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。

2.哺乳尚不清楚缬沙坦是否在人乳中排泄。缬沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄，因此本品不宜用于哺乳期。

【药物过量】尚未明确。

【药物相互作用】临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究：西米替丁、华法令、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现诱导或抑制细胞色素p450系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物（如双氯芬酸、呋塞米、华法令）发生相互作用。与保钾利尿剂（如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利）联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此联合用药时需要注意。

【药代动力学】尚未明确。

【药理毒理】本品为血管紧张素ii受体拮抗剂。本品可选择性作用于已知与血管紧张素ii作用相关的at1受体亚型，选择性阻断血管紧张素ii与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞at1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮分泌，产生降压作用。本品对at1受体的亲和力比对at2受体约高20000倍。本品不影响缓激肽的作用和离子通道功能，也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。本品无致癌、致畸、致突变毒性，无生殖毒性。

【包装型号】铝塑板包装，80mg*7粒*4板

【贮藏方式】密封保存。

【执行标准】中国药典2010年版二部

【有 效 期】36月

【生产厂家】北京诺华制药有限公司

【批准文号】国药准字h20040217

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