苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片(辅仁)说明书

【药品名称】

  通用名称：苯磺酸氨氯地平片

  商品名称：苯磺酸氨氯地平片(辅仁)

  英文名称：amlodipinebesylatetablets

【成 份】

  化学名：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐

  分子式：c20h25n2o5cl·c6h6o3s

  分子量：567.1

【药品成份】主要成分为苯磺酸氨氯地平，其化学名为3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

【规格包装】5mg*7s*3板(辅仁)

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】患者对本品能很好地耐受。较常见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。较为少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身基础疾病明确区分，尚未发现与本品有关的实验室检察参数异常。详见说明书。

【用量用法】治疗高血压和心绞痛的初始剂量均为一次5mg(1片)，一日一次，根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至一次两片，一日一次，或遵医嘱。本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。

【注意事项】1.低血压:症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。2.心绞痛加重或心肌梗死:极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。3.β受体阻滞剂停药:β受体阻滞剂突然停药可能出现危险，由于氨氯地平不是β受体阻滞剂，其对因β受体阻滞剂停药出现的危险不能给予有效保护;任何一种β受体阻滞剂均应逐步停药。4.肝功能受损病人的使用:因本品通过肝脏大量代谢，并且肝功能不全患者的血浆清除半衰期(t1/2)为56小时，因此本品用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。

【禁忌使用】对二氢吡啶类拮抗剂过敏的病人禁用。

【老年患者用药】目前尚没有充分的临床研究以确定老年患者(65岁以上)与年轻患者对本品的反应是否不同。其他的临床应用中没有发现老年患者与年轻患者在反应上的差别。一般来说，考虑到多数情况下老年人有肝﹑肾或心功能的减退及并发其他疾病或合用其他药物的可能更大，老年患者的剂量选择要谨慎，通常开始宜用剂量范围内的低剂量。老年患者对本品的清除率降低，导致曲线下面积(auc)增加约40～60%，因此宜从小剂量起始。

【儿童用药】6至17岁儿童高血压患者应用本品的推荐剂量为2.5mg至5mg，每日一次。尚无儿童患者每日应用本品5mg以上剂量的研究.尚无本品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。

【药物相互作用】1.西米替丁、葡萄柚汁、致制酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬(伟哥)对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。4.华法林：本品不改变华法林的凝血酶原作用时间。5.地高辛、苯妥因和华法林：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。6.麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。8.β-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【药理毒理】本品为钙离子拮抗剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。本品直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，扩张冠状动脉尤为明显，能解除冠状动脉痉挛，具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。

【药物过量】过量服用本品，能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压，可采取洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。无禁忌症时也可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应有益。透析对本品无效。

【贮藏方式】遮光、密封保存。

【药代动力学】1.给予口服本品治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64～90%，本品的生物利用度不受摄入食物的影响。2.氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物，其他10%以原药形式排出，60%的代谢物经尿液排出，体外研究表明，在高血压患者中，血浆蛋白结合率约为93%。其血浆清除率为双相性，终末消除半衰期约为35～50小时。连续每日给药7～8天后，氨氯地平的血药浓度达药稳态。3.氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。4.老年患者以及肝功能不全的患者中，氨氯地平的药物清除率减慢，从而导致曲线下面积(auc)增加约40-60%，因此可能需要选用较低的起始剂量。在中重度心衰患者中也观察到了相似的auc增加。5.儿童患者：在62名年龄6岁至17岁的儿童高血压患者中进行了1.25mg至20mg本品的治疗，体重校正后的药物清除率和分布容积与成年人相似。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑水泡眼包装，5mg*7s*3板/盒。

【生产厂家】辅仁药业集团有限公司

【批准文号】国药准字h20094042

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