替米沙坦胶囊

替米沙坦胶囊(锐坦)说明书

【药品名称】

通用名称：替米沙坦胶囊

商品名称：替米沙坦胶囊

英文名称：telmisartancapsules

【成 份】

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【药品成份】本品主要成份为替米沙坦。

【主要作用/适应症】 用于原发性高血压的治疗。

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒。

【用量用法】成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次一粒(40mg)，每日一次。在20～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg(即2粒胶囊)，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人：轻度或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。

【规格包装】40mg*14粒

【禁忌使用】1、对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2、妊娠中末期及哺乳者。3、胆道阻塞性疾病患者。4、严重肝功能不全患者。5、严重肾功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/分钟)。

【不良反应】全身反应：常见：后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少见：视觉异常、多汗。中枢和外周神经系统：常见：眩晕。胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见：口干、胃肠胀气。肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。少见：腱鞘炎样症状。精神系统：少见：焦虑。呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹。另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其他血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似、极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】以下症状慎用：1、肝功能不全。2、肾血管性高血压。3、肾功能不全和肾移植患者。4、血容量不足患者。5、原发性醛固酮增多症。6、主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病。7、电解质不平衡：高钾血症。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎有毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个月期间)，直接作用于肾素—血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚无人过量使用方面的报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不但能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌肝。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药物相互作用】1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的，因此，锂剂和本品须慎重，如需合用，则在合用期间应监测血锂水平。2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ace制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素a或其他药物如肝素钠)：如果本品需要与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高。3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血浓度(个别病例升高39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强位性低血压效应。6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

【药代动力学】吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积(auc0→∞)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。auc的轻度降低不会引起疗效的降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现cmax与auc轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比cmax与auc分别高出近2-3倍。分布：替米沙坦大部份与血浆蛋白结合(＞99.5%)，主要是白蛋白-1酸糖蛋白。平均稳态表观颁容积(vss)约为500l。代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡萄糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。最大血浆浓度(cmax)不随剂量的增加而成比例增加，药时曲线下面积(auc)也不完全随剂量的增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(cl10t)(约1000ml/min)与肝血流(约1500ml.min)相比较高。

【药理毒理】药理作用:替米沙坦是一种口服起效的，特异性血管紧张素Ⅱ受体(at1型)拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体at1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合，该结和作用持久，但无任何部份激动效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不会阻断离子通道。血管紧张素转化酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转化酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括at2和其它特征更少的的at受体，功能尚不清楚)无亲和力。毒理研究:在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数(红细胞，血红蛋白，红细胞压积)降低和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤(糜烂，溃疡或炎症)。这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。

【包装型号】40mg*14粒/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20080331

【有 效 期】24月

【生产厂家】河南润弘制药股份有限公司

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