草酸艾司西酞普兰片

药师点评：草酸艾司西酞普兰片，在临床上可以缓解抑郁症，惊恐症，恐怖症，它主要是用于治疗一些狂躁症精神方面的疾病的，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍，自杀倾向和抗抑郁药物。

怎么服用草酸艾司西酞普兰片？

  该药物需要与食物一同服用。在治疗抑郁症时，每天1次，每次10mg。根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周患者抑郁症状就可以逐渐缓解，当然应该维持治疗至少6个月。对于伴有或者不伴有广场恐怖症的惊恐障碍，每日1次，每次起始剂量为5mg，持续1周后逐渐增加至10mg。建议服用该药物时一定在医师指导下进行。

服用草酸艾司西酞普兰片会出现什么不良反应？

  国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。对草酸艾司西酞普兰片的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。

使用草酸艾司西酞普兰片需要注意什么？

  使用本品治疗的患者需要注意抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生于自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性，对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

草酸艾司西酞普兰片(百适可)说明书

【药品名称】

通用名称：草酸艾司西酞普兰片

商品名称：草酸艾司西酞普兰片(百适可)

英文名称：escitalopramoxalatetablets

【成 份】

分子式：c20h21fn2o

分子量：414．42

【药品成份】草酸艾司西酞普兰。其化学名：s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。

【主要作用/适应症】 用于治疗抑郁症。

【性 状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【用量用法】1.用法：口服，可以与食物同服。2.用量：(1)抑郁障碍:每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。(2)伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。(3)老年患者（＞65岁）:推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。(4)儿童和青少年（＜18岁）:来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。(5)肾功能降低者:轻中度肾功能降低者（clcr＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。(6)肝脏功能降低者:建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。

【规格包装】5mg*14s（百适可）

【禁忌使用】对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂合用。

【不良反应】1.不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。2.长期使用ssri类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示ssri类药物可以导致依赖。3.艾司西酞普兰德停药症状，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。4.在双盲安慰剂对照研究中，来士普下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。

【儿童用药】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现来士普组发生与自杀相关的行为和敌意的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

【注意事项】抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生于自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性，对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。来士普用于孕妇的临床资料有限。来士普不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎用考虑其风险/利益后方可使用。妊娠末三个月使用ssri类药物，可能会对新生儿产生影响，包括神经行为障碍。孕妇一直使用ssri类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，持续哭闹，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用ssri类药物时不应突然停药。哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受来士普治疗或在用药期间停止哺乳。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化st-t段改变、qrs波群增宽、qt间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现同样的症状表现。治疗：没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

【药物相互作用】非选择性maois有接受ssri类药物治疗的患者合并使用费选择性单胺氧化酶抑制剂和近期停服ssri类药物治疗而开始maoi治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性maois合用。可以在停止不可逆性maoi治疗至少14天后和可逆性maoi(如：吗氯贝胺)至少1天后，开始来士普治疗。停止来士普治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性maoi治疗。不建议的合并治疗：可逆性、选择性mao-a抑制剂（吗氯贝胺）。由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐来士普与mao-a抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。需要谨慎注意的合并治疗：司来吉兰与司来吉兰(一种不可逆的mao-b抑制剂)合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。5-羟色胺能药物与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其他曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物ssri类药物可以减低癫痫发作阈值，

【药代动力学】吸收：口服吸收完全，不受食物的影响口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度)，与西酞普兰一样，来士普的绝对生物利用度约为80%。分布：口服给药后的表观分布容积约为12-26l/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。代谢：草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，n基团可被氧化生成n氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素p4502c19酶代谢，cyp3a14和cyp2d6也可能起到部分作用。消除多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率约为0.6l/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，来士普及其代谢产物主要经肝脏和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/l(范围：20至125nmol/l)。老年患者与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的auc高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时：37小时)，其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的s-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。

【药理毒理】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制，而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括：肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对na+、k+、cl-和ca++离子通道无作用。

【包装型号】5mg*14片/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20080599

【有 效 期】24月

【生产厂家】山东京卫制药有限公司

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