非那雄胺片

非那雄胺片(欣同克)说明书

【药品名称】

通用名称：非那雄胺片

商品名称：非那雄胺片(思克勃)

【成 份】

分子式：c23h36n2o2

分子量：372.55

【药品成份】本品主要成份为非那雄胺。

【主要作用/适应症】 本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症(bph)：1、改善症状。2、降低发生急性尿潴留的危险性。3、降低需进行经尿道切除前列腺(turp)和前列腺切除术的危险性。

【性 状】本品为薄膜包衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

【用量用法】口服。推荐剂量：每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

【规格包装】5mg*21片

【禁忌使用】本品不适用于妇女和儿童。本品禁用于以下情况：对本品任何成份过敏者；妊娠和可能怀孕的妇女。

【不良反应】非那雄胺具有良好的耐受性，不良反应多轻微、短暂。

【儿童用药】本品不适用于儿童。

【注意事项】肝功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品禁用于怀孕或可能受孕妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。

【老年患者用药】老年患者不需调整给药剂量。

【药物过量】据文献报告，非那雄胺单次剂量高达400mg，或多次服药，每天总量达80mg，连续三个月，均未产生不良反应。非那雄胺过量时无推荐的特效治疗措施。

【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素p450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普萘洛尔、茶碱和华法令，未发现相互作用。

【药代动力学】1.吸收：与静脉给药相比，非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%。口服生物利用度不受食物影响。口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，给药后6~8小时完全吸收。2.分布：血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。按每天1mg剂量连续用药达稳态后，血浆中非那雄胺峰值浓度平均为9.2ng/ml，在给药后1到2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53ng•hr/ml。在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。3.代谢：非那雄胺主要在细胞色素p4503a4酶系的催化下代谢。男子一次服用14c标记的非那雄胺后，可检测到两种非那雄胺的代谢物，其抑制5α-还原酶的活性远低于非那雄胺。4.消除：男子一次服用14c标记的非那雄胺后，39％的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄)，57％的药物随粪便排泄。血浆清除率约为165ml/min。非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。在18至60岁的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期约为5至6小时，70岁以上的男子，消除半衰期为8小时。这种差别并无临床意义，所以老年人不必减量用药。5.病人特征：对于肌酐清除率为9-55ml/min的慢性肾功能损害的病人，单剂量14c-非那雄胺的分布与健康志愿者相似。蛋白结合在肾功能损害病人中也没有不同。部分正常情况下通过肾脏排泄的代谢产物会随粪便排泄。因而会出现与肾脏排泄减少相当的粪便排泄增加。对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

【药理毒理】本品属4-氮甾体激素类化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。毒理研究遗传毒性：体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外cho细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550μmol浓度下，cho细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天(按auc计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同)，染色体畸变率没有升高。

【包装型号】5mg*21片/盒

【贮藏方式】密闭，置阴凉干燥处。

【批准文号】国药准字h20041152

【有 效 期】24月

【生产厂家】成都倍特药业有限公司

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