头孢氨苄胶囊

头孢氨苄胶囊说明书

【药品名称】

  通用名称：头孢氨苄胶囊

  商品名称：头孢氨苄胶囊

  英文名称：cefalexincapsules

【成 份】

  分子式：c16h17n3o4s·h2o

  分子量：365.41

【药品成份】本品主要成份为：头孢氨苄。

【规格包装】0.125g*50s

【性 状】胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色的头孢氨苄胃溶颗粒75mg(效价)和肠溶颗粒175mg(效价)。

【不良反应】偶见恶心、呕吐、腹泻、软便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症状。

【用量用法】成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（2～4粒），一日4次，最高剂量一日4g（32粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

【注意事项】1.对青霉素过敏者慎用。2.肾功能严重损害者应酌情减量。

【禁忌使用】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2.丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。3.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。4.本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。5.环孢素合用可增加肾毒性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘，故孕妇应慎用；本品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

【药理毒理】1.药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻头孢氨苄胶囊吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。2.毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】置阴凉干燥处。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/l，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26l/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶（tmp）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/l。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。tmp亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为1.3～1.8l/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。tmp主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期（t1/2β）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期（t1/2β）可延长至1.8小时；肾衰竭时血清半衰期（t1/2β）可延长至5~30小时；新生儿血清半衰期（t1/2β）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/l，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/l。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/l。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑包装，每板10粒，每盒5板。

【批准文号】国药准字h44020538

【执行标准】中国药典2000年版二部

【生产厂家】尼克美制药有限公司

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