氯沙坦钾胶囊

氯沙坦钾胶囊(东乐)说明书

【药品名称】

  通用名称：氯沙坦钾胶囊

  商品名称：氯沙坦钾胶囊

  英文名称：losartanpotassiumcapsules

【成 份】

  分子式：c22h22clkn6o

  分子量：461.01

【药品成份】主要组成成分氯沙坦钾。化学名称：2-丁基-4-氯-1-[[2"-(1h-四唑-5-基)[1，1-联苯基]-4-基]甲基]-1h-咪唑-5-甲醇单钾盐。

【规格包装】100mg*10s*2板

【性 状】本品内容物为白色或类白色颗粒性粉末。

【不良反应】本品耐受性良好，不良反应发生率与安慰剂类似。不良反应通常轻微且短暂，一般不需终止治疗。

【用量用法】通常起始和维持剂量为每天一次50mg，治疗3至6周可达到最大降压效果。对血容量不足的病人，应考虑采用每天一次25mg的起始剂量。本品可同其他抗高血压药物一起使用。

【注意事项】1.低血压及电解质/体液平衡失调：血容量不足的病人，可发生症状性低血压。使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。2.肝功能损害：对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量。3.肾功能损害：由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加血尿素和血清肌酐含量，使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。

【禁忌使用】对本品任何成份过敏者禁用。

【老年患者用药】老年人应用本品的疗效及安全性与成人无明显差异。

【儿童用药】尚未儿童用药的安全性和有效性数据。

【药物相互作用】与其他阻滞血管紧张素ii及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不建议使用本药品。

【药理毒理】本品为血管紧张素Ⅱ受体(at1型)拮抗剂。体内外研究表明：氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(e-3174)可以阻断任何来源及任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。氯沙坦可选择性地作用于at1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶Ⅱ)。所以，与阻断at1受体无直接关系的作用与氯沙坦无关。雄性小鼠口服氯沙坦钾的ld50为2248mg/kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品的最小致死量分别为1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/kg(11800mg/m2)，分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍。为评价氯沙坦钾的毒性作用，在猴子、大鼠和狗分别进行了3个月、1年的重复口服给药毒性研究，结果显示治疗剂量药物无明显毒性作用。给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品，观察时间分别达105周和92周时，未发现氯沙坦钾有致癌作用。体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明，使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的1700倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾150和300mg/kg，未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应，包括体重下降、死亡和/或肾毒性。此外，服药大鼠乳汁中氯沙坦钾及其活性代谢产物的浓度较高。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】阴凉干燥处保存。

【药代动力学】本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。

【有 效 期】24月

【包装型号】100mg*10s*2板/盒。

【生产厂家】涿州东乐制药有限公司

【批准文号】国药准字h20113226

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