奥美沙坦酯片

奥美沙坦酯片(百路达)说明书

【药品名称】

  通用名称：奥美沙坦酯片

  商品名称：奥美沙坦酯片

  英文名称：olmesartanmedoxomiltablets

【成 份】

  分子式：c29h30n6o6

  分子量：558.59

【药品成份】傲坦主要成份为奥美沙坦酯。

【规格包装】20mg*7s

【性 状】本品为白色或类白色片。

【不良反应】在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％vs1％）；发生率与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7％）和奥美沙坦酯组（0.9％）患者中相似。

【用量用法】剂量应个体化作为单一治疗的药物通常推荐起始剂量为20mg每日次对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者剂量可增至40mg，剂量大于20mg未显示出更大的降压效果当日剂量相同时每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性，无论进食与否傲坦都可以服用傲坦可以与其他利尿剂合用也可以与其他抗高血压药物联合使用，对老年人中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率<40ml/分钟)的患者服用傲坦无需调整剂量，对可能的血容量不足的患者(如接受利尿剂治疗的患者尤其是那些肾功能损害的患者)必须在周密的医学监护下使用奥美沙坦酯而且可以考虑使用较低的起始剂量。

【注意事项】1.肾动脉狭窄：ace抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（bun）升高，但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验，但是可能会出现类似的结果。2.肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ace抑制剂和at1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)，在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗。3.胎儿/新生儿发病和死亡：对d类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于ras的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用傲坦。4.血容量不足或者低钠：患者的低血压血容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。

【禁忌使用】对奥美沙坦所含成分过敏者禁用。

【老年患者用药】临床试验中，没有观察到傲坦在老年患者与年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异，老年患者服用傲坦不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素p450系统代谢,对p450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用，合并应用抗酸剂[al(oh)3/mg(oh)2]也没有明显改变奥美沙坦酯的生物利用度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药理毒理】在血管紧张素转化酶（ace，激酶Ⅱ）的催化下，血管紧张素i（atⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（atⅡ）。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（at1）拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌at1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于atⅡ合成途径之外。奥美沙坦与at1的亲和力要比与at2的亲和力大12，500多倍。利用ace抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（ras）是许多治疗高血压药物的一个机制，但ace抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ace，因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断，抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。

【药物过量】人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表现是低血压和心动过速。如果负交感神经系统（迷走神经）兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压，应给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。

【贮藏方式】密封，遮光。

【药代动力学】无论奥美沙坦酯单次口服给药（最大剂量至320mg）或多次口服给药（最高剂量可至80mg/次），奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3～5天之内可以达到稳态血药浓度，每日一次给药血浆内无蓄积。7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5～80mg、疗程为6～12周的临床试验，总共研究了2693例原发性高血压患者（2145例服用奥美沙坦酯，548例服用安慰剂），证实每日一次奥美沙坦酯可降低舒张压，血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmhg；每日40mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmhg。降压作用在一周内起效，在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药，停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服奥美沙坦酯片，降压效果可维持24小时，收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60～80％。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑包装，7片/盒。

【生产厂家】上海信谊百路达药业有限公司

【批准文号】国药准字h20110152

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