坎地沙坦酯片

坎地沙坦酯片(欣欣)说明书

【药品名称】

  通用名称：坎地沙坦酯片

  商品名称：坎地沙坦酯片

  英文名称：candesartancilexetiltablets

【成 份】

  分子式：c33h34n6o6

  分子量：610.67

【药品成份】本品主要成份为坎地沙坦西酯，其化学名称为：(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1h-四氮唑基-5)联苯基-4]甲基]-1h-苯并咪唑-7]羧酸酯。

【规格包装】4mg*7s*4板

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】1.血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。2.休克、晕厥和失去意识：降压可能引起休克、晕厥和失去意识。在这种情况下，应密切观察患者情况。如观察到畏寒、呕吐、失去意识等，应立即进行适当处理。使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿药的患者、伴有心衰的患者。3.急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。4.高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。5.肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现ast(got)、alt(gpt0，γ-gtp等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。6.粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。7.横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、ck增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。8.间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x-线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。9.低血糖症：由于可能引起低血糖症（易发生在进行糖尿病治疗的患者中）应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。

【用量用法】口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。

【注意事项】1．慎重用药(对下列患者应慎重用药)(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者(见2.重要的基本注意事项)。(2)有高血钾的患者(见2.重要的基本注意事项)。(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照【药代动力学】项)。(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。(5)有药物过敏史的患者。(6)老年患者(参照【老年患者用药】项)。2．重要的基本注意事项(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。(2)由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。(3)由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。a.进行血液透析的患者。b.严格进行限盐疗法的患者。c.服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。d.低钠血症的患者。e.肾功能障碍的患者。(4)因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。(5)手术前24小时最好停止服用。（由于对肾素-血管紧张素系统的抑制作用，服用血管紧张素受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术时，会产生血压急剧下降。）(6)药物交付时：ptp包装的药物应从ptp薄板中取出后服用(有报道因误服ptp薄板坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症)。

【禁忌使用】(1)对本制剂的成分有过敏史的患者。(2)妊娠或可能妊娠的妇女。

【老年患者用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。

【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发肓不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

【药理毒理】坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素iiat1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌at1受体结合而拮抗血管紧张素ii的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

【药物过量】1.症状：基于药理学角度考虑，药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。据个例报道，服用剂量达672mg的坎地沙坦西酯，患者能正常康复。2.处理：如果发生症状性低血压，应进行对症治疗和监控生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著，应输液（如等渗盐水）以增加血浆容量。若以上方法效果均不显著，可以服用拟交感神经药。坎地沙坦不能通过血液透析清楚。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】对原发性高血压患者8例(38～68岁)，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物m-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天(初次给药后)及第9天(7天反复服药后)坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。

【有 效 期】24月

【包装型号】4mg*7s*4板/盒。

【生产厂家】福州屏山制药有限公司

【批准文号】国药准字h20090124

坎地沙坦酯片(欣欣)相关资讯