非那雄胺胶囊

非那雄胺胶囊(士怡)说明书

【药品名称】

  通用名称：非那雄胺胶囊

  商品名称：非那雄胺胶囊(士怡)

  英文名称：finasteridecapsules

【成 份】

  分子式：c23h36n2o2

  分子量：372.55

【药品成份】本品主要成分为非那雄胺，其化学名称为:17β-(n-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。

【规格包装】5mg*6s*2板

【性 状】本品为薄膜包衣片，除去包衣后呈白色或类白色。

【不良反应】耐受性良好。最常见的不良作用是阳痿与射精量减少。偶见乳房增大和压痛、过敏发应等。

【用量用法】口服。推荐剂量：每次5毫克(1粒)，每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

【注意事项】1.治疗前期，须认真鉴别有无患前列腺癌的可能性，且随后要定期检查2.对psa水平的影响。血清psa浓度与患者年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关，本品可使患者血清中psa水平降低。大多数患者在治疗的第一个月内psa迅速降低，随后psa水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半，因此用本品治疗六个月或更长的典型患者，在与未经治疗男性的正常psa值相比较时，psa值应该加倍。3.孕妇使用或接触非那雄胺可导致男性胚胎外生殖器官异常。4.尚不清楚非那雄胺是否从乳中排出，因此哺乳妇女。

【禁忌使用】1.对本品任何组份过敏者。2.妇女及儿童。

【老年患者用药】老年患者不需调整给药剂量。

【儿童用药】本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。

【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素p450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、受体阻断剂、苯二氮卓类、受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、h2受体拮抗剂、羟基-甲基戊二酸单酰辅酶a还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于女性，尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。

【药理毒理】本品为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(dht)过程中的细胞内酶-ii型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(bph)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向dht的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内dht。非那雄胺对雄激素受体没有亲力。

【药物过量】服用非那雄胺单次剂量高达400毫克，以及服用非那雄胺多次剂量80毫克/天，共3个月的患者未见不良反应。对非那雄胺用药过量没有推荐的特异治疗。

【贮藏方式】遮光，密封凉暗处保存

【药代动力学】男性单剂量口服给予14c-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄，总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物，在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相对于单剂量静脉注射相关剂量，非那雄胺的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。非那雄胺在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，在给药6-8小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为165ml/min和76l。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后，非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8-10ng/ml，且持续稳定一段时间。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。随着年龄的增加，半衰期也延长，18-60岁男性的平均半衰期约为6小时，70岁以上男性的平均半衰期约为8小时。这一发现没有临床显著性，因此不用减低剂量。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55ml/min范围内)的病人，单剂量给予14c-非那雄胺后的分布与健康志愿者没有差别。蛋白结合在肾功能障碍的患者体内也没有改变。部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。伴有肾功能损害的非透析病人不需调整药量。服用非那雄胺7-10天后病人的脑脊液(csf)中可回收到非那雄胺，但药物不是主要集中在csf中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug对血循环中的dht水平没有影响，而精液中非那雄胺的量比这一剂量还要少50-100倍(见动物毒理学，发育毒性)。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝塑板包装，6粒/板，2板/盒。

【生产厂家】山东淄博新达制药有限公司

【批准文号】国药准字h20060969

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