利塞膦酸钠片

利塞膦酸钠片(积华固松)说明书

【药品名称】

通用名称：利塞膦酸钠片

商品名称：积华固松

英文名称：risedronatesodiumtablets

【成 份】

化学名：2-（3-吡啶基）-1-羟基乙烷-1，1-双膦酸单钠盐

分子式：c7h10no7p2na2.5h2o

分子量：350.13

【药品成份】本品的主要成份为利塞膦酸钠。

【主要作用/适应症】 用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】口服用药，需至少餐前30分钟直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服药后30分钟内不宜卧床。用量为一日一次，一次5mg（一片）。

【规格包装】35mg*4s

【禁忌使用】1.知对本品过敏者。2.低钙血症患者。3.30分钟内难以坚持站立或端坐位者。

【不良反应】1.消化系统可引起上消化道紊乱，表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等。2.其它如流感样综合症、头痛、头晕、皮疹、关节痛等。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】1.服药后2小时内，避免食用高钙食品（例如牛奶或奶制品）以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。2.不宜与阿斯匹林或非甾体抗炎药同服。3.重度肾功能损害者慎用本品。4.饮食中钙、维生素d摄入不足者，应加服这些药品。5.勿嚼碎或吸吮本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对哺乳婴儿有严重的不良反应，哺乳期妇女应停药或停止哺乳。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】过量使用可能会引起血钙、磷下降，还会出现低血钙症状。牛奶和含钙的抗酸剂可以减少本品吸收，洗胃可以清除未吸收的药物，静脉注射钙制剂，可减轻低血钙症状。

【药物相互作用】没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。本品不被代谢，也不诱导或抑制肝细胞色素酶p450。钙剂/抗酸剂本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服，会影响本品的吸收。激素替代治疗如运用得当，本品可与激素联合使用。阿司匹林/非甾体抗炎药在5700名病人参加的本品iii期临床试验中，31%病人服用阿司匹林，其中24%为规律服用，48%的病人服用了非甾体类抗炎药，其中21%为规律服用。结果显示服用阿司匹林/非甾体抗炎药的病人中，上消化道不良反应的发生率，本品组（24.5%）与安慰剂组(24.8%)相似。h2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂在上述同一试验中，21%病人服用h2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂，这些病人中，上消化道副反应的发生率，本品组与安慰剂组相似。

【药代动力学】吸收：本品口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）约为服药后1小时，在一定剂量范围内（单剂量给药：2.5～30mg，多剂量给药：2.5～5mg），吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%（90%置信限：0.54%～0.75%），与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比，早餐前半小时或晚餐后2小时给药，吸收减少55%；早餐前1小时给药，吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。

【药理毒理】利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合，具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平，本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上，但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定，发现本品可减少骨转换（活化频率，即骨组织重构部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。1.遗传毒性：本品在沙门氏伤寒菌及大肠杆菌体外回复突变试验（ames试验）、哺乳动物细胞基因突变试验（cho/hprt）、大鼠肝细胞程序外dna合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验中未见基因毒性。cho细胞染色体裂变试验中，浓度达到细胞毒水平时（]675mcg/ml，存活率6%~7%）出现阳性结果，但在细胞存活率达29%的剂量水平时，未发现染色体损伤。2.生殖毒性：雌性大鼠经口给予本品16mg/kg/天（按体表面积折算，相当于人用剂量30mg/天的5.2倍，下同），排卵受到抑制；剂量为7mg/kg/天（相当于人用剂量的2.3倍），着床减少，雄性大鼠经口给予本品40mg/kg/天，可见睾丸和附睾蒌缩、炎性细胞浸润；大鼠连续13周经口给予本品16mg/kg/天，也可见睾丸蒌缩；犬连续13周经口给予本品8mg/kg/天（相当于人用剂量的8倍），可见中度至重度的精子生成障碍。这些变化随给药剂量的增加和给药时间延长而趋严重。妊娠期大鼠经口给予本品，剂量≥16mg/kg/天（相当于人用剂量的5.2倍）时，胎鼠成活率降低；在80mg/kg/天的剂量下，胎仔体重下降；在7.1mg/kg/天剂量下，见胸骨或颅骨骨化数明显增高；在≥16/mg/kg/天剂量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明显增加；在≥3.2mg/kg/天剂量下，可见胚胎腭裂发生率下降，但该发现与临床的相关性尚不清楚。妊娠家兔经口给予本品，剂量达10mg/kg/天（相当于人用剂量的6.7倍）时，未发现对胚胎骨化产生影响，但14窝中有1窝流产，另外1窝早产分娩。与其它二膦酸类化合物类似，大鼠在交配期与妊娠期给药，剂量低至3.2mg/kg/天（相当于人用剂量的1倍），可致亲代动物分娩期低血钙症和死亡。此外，本品能在大鼠乳汁中分泌。3.致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠经口给予本品达24mg/kg/天，未发现明显因药物引起的肿瘤。试验中，雄鼠高剂量组（24mg/kg/天）因毒性反应较大，于第93周时停止试验。在大鼠80周的致癌研究中，本品给药剂量达32mg/kg/天时未发现明显因药物引起的肿瘤。

【包装型号】35mg*4s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20140091

【有 效 期】36月

【生产厂家】昆明积大制药股份有限公司

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