盐酸特拉唑嗪胶囊

盐酸特拉唑嗪胶囊(泰乐)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸特拉唑嗪胶囊

  商品名称：盐酸特拉唑嗪胶囊(泰乐)

  英文名称：terazosinhydrochloridecapsules

【成 份】

  分子式：c19h25n5o4·hcl·2h2o

  分子量：459.93

【药品成份】本品主要成份及其化学名称为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-(四氢呋喃-2-甲酰)哌嗪盐酸盐二水合物。

【规格包装】2mg*6s*2板

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

【不良反应】1.良性前列腺增生6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1～20mg，每日1次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低(表1)。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。表1在治疗良性前列腺增生的空白-对照试验期间发生的不良反应不良反应事件通常是短暂的和轻度或中度的，发生严重不良反应时，必须中断治疗。在空白-对照试验中，由于不良反应过早中断治疗的比例在空白和特拉唑嗪组之间无显著性差异。2.高血压4项特拉唑嗪空白对照治疗高血压的临床试验表明，特拉唑嗪1～40mg，每日一次，单方电与其他降压药的合用，特拉唑嗪比空白对照组显著增多的不良反应有无力、视觉模糊、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和嗜眠。

【用量用法】如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。良性前列腺增生1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。3.常用剂量10mg，每日一次。持续4～6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。4.联合用药与其它抗高血压药，特别是钙通道阻滞剂维拉帕米联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。高血压1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。2.维持剂量剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1～5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。

【注意事项】1.前列腺癌前列腺癌和bph引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有bph的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。2.直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。3.应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。4.应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍(阳萎)。5.实验室试验在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。

【禁忌使用】对特拉唑嗪过敏者禁用本品。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些b-肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均auc0-24在首次给予维拉帕米时增加11％，在用维拉帕米治疗3周后增加24％，并且此时特拉唑嗪的平均tmax从1.3小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在大鼠分娩前后开展的研究中，120mg/（kg·天）(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。

【药理毒理】1.药效学a、良性前列腺增生(bph)与bph有关的症状涉及膀胱出口阻塞，调查表形式评价阻塞(排尿犹豫、不连续、排尿结束后滴尿、尿流的大小和压力损伤、膀胱未完全排空的感受)和刺激(夜尿、白天的尿频、尿急、排尿困难)症状，9个症状各自按0～3打分，总分数为27。特拉唑嗪对个体排尿症状影响的分析表明，与空白相比，特拉唑嗪明显改善排尿犹豫、不连续、尿流的大小和压力损伤、膀胱未完全排空的感受、排尿结束后滴尿、白天的尿频和夜尿。尽管阻断?1-肾上腺素能受体也降低因外周血管阻力增加而引起的高血压病人的血压，但血压正常的bph男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。2.b、高血压在动物中，特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。在给药间期末(通常24小时)测量血压，结果显示，降压作用持续整个间期，通常，仰卧位的收缩压降低比空白大5～10mmhg，舒张压的降低大3.5～8mmhg。给药后24小时测量，心率未改变。引起血压反应的量与哌唑嗪类似，但低于氢氯噻嗪。特拉唑嗪小剂量组在统计学上明显地减少病人的总胆固醇、低密度和极低密度脂蛋白，但对高密度脂蛋白和甘油三酯没有明显改变。3．毒理致癌、致突变和生殖毒性特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。

【药物过量】盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90%～94％；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，370岁和20～39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90%～94％。约40％经尿排泄，约60％随粪便排出。

【有 效 期】24月

【包装型号】2mg*12s/盒。

【批准文号】国药准字h20000094

【执行标准】ws1-(x-088)-2003z

【生产厂家】扬子江药业集团江苏制药股份有限公司

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