厄贝沙坦片

厄贝沙坦片(恒瑞)说明书

【药品名称】

  通用名称：厄贝沙坦片

  商品名称：厄贝沙坦片

  英文名称：irbesartantablets

【成 份】

  化学名：2-丁基-3-[[邻-1h-5-四唑基苯基)苄基]-1，3-二氮杂螺[4，4]壬-1-烯-4-酮

  分子式：c25h28n6o

  分子量：428.5

【药品成份】本品主要成份为厄贝沙坦。

【规格包装】0.15g*7s*2板

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【不良反应】常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

【用量用法】口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其他抗。(详见包装内部说明书)。

【注意事项】1、开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。3、肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

【禁忌使用】对本品过敏者禁用。

【老年患者用药】75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时，应避免血钾升高。2、本品与华法令之间无明显的相互作用。3、与洋地黄类药如地高辛、b-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.作为保险措施，在妊娠的前三月最好不使用本品；2.本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇；3.本品禁用于哺乳期。

【药理毒理】厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-ii受体（at1亚型）拮抗剂。不管血管紧张素-ii的来源或合成途径如何，它应该能阻断所有由at1受体介导的血管紧张素-ii的作用。其对血管紧张素-ii受体（at1）选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-ii水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时，血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶（ace激肽酶ii），在该酶的作用下能生成血管紧张素-ii，也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。

【药物过量】成年人本品剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速；也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是对症和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性碳对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】口服给药后，厄贝沙坦吸收很好，其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。口服或静脉给予14c厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦（大约为6%）。体外实验显示，厄贝沙坦主要由细胞色素p450酶cyp2c9氧化代谢，同功酶cyp3a4几乎没有效应。

【有 效 期】36月

【包装型号】0.15g*7s*2板/盒。

【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司

【批准文号】国药准字h20000513

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