盐酸特拉唑嗪片

盐酸特拉唑嗪片(怡康)说明书

【药品名称】

  通用名称：盐酸特拉唑嗪片

  商品名称：盐酸特拉唑嗪片

  英文名称：terazosinhydrochloridetablets

【成 份】

  分子式：c19h25n5o4·hcl·2h2o

  分子量：459.93

【药品成份】本品主要成分是盐酸特拉唑嗪。化学名：1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氢呋喃-2-甲酰）哌嗪盐酸盐二水合物。

【规格包装】2mg*14s

【性 状】本品为硬胶囊，其内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【不良反应】1.最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。2.此外下列不良反应尚有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、眩晕、呼吸困难、鼻窦炎，阳痿。3.临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、搔痒、（皮）疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。4.使用本品至少报道了两类过敏反应。5.有报道使用本品出现血小板减少症和阴茎异常勃起，还报道有出现心房纤维性颤动；但尚未建立起其因果关系。6.实验室检查：在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少，但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原（psa）水平无显著性影响。

【用量用法】1.用于高血压治疗：初始剂量：首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：应缓慢增加剂量，直至达到满意的血压效果。通常，推荐剂量为1mg-5mg，一日1次，某些病人可能在每日20mg的剂量下才能达到满意疗效。剂量超过20mg未见效能增强，未对40mg以上剂量进行研究。如果在给药后24小时疗效下降，可考虑增加剂量或采用一日2次的给药方案。2.用于缓解良性前列腺增生症（bph）梗阻症状：初始剂量：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减小首剂低血压事件的发生。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：剂量应逐渐递增至2mg、5mg、10mg,一日1次，直到获得满意的疗效。通常一次10mg，一日1次获满意疗效。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。

【注意事项】1.肾功能损伤患者无需改变推荐剂量。2.加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量，必要时重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。3.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。4.直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高，其中老年患者较年轻患者容易发生。5.如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗。6.首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡；建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。7.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内，偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕，应当将患者放置横卧姿势，在必要时采用支持疗法。虽然在晕厥前偶尔会出现心动过速（心率每分钟120-160次），但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。8.当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩厥、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下，然后在站立前稍坐片刻以防止症状再度发生。多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。9.前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状，且两者常可能伴生，故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。10.使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起，虽然该现象极少见，但医治不及时可导致永久性阳萎。

【禁忌使用】已知对α1肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

【老年患者用药】药代动力学研究表明老年人使用本品时不必改变推荐剂量。使用特拉唑嗪治疗良性前列腺增生时老年患者易发生直立性低血压。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.临床试验中，合用本品和血管紧张素（ace）抑制剂和利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他相关性不良反应的比例高于使用本品治疗的全体患者的比例。当本品与其他抗高血压药物合用时应当注意观察，以避免发生显著低血压。当在利尿剂或其他抗高血压药物中加入本品时，应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。2.已知本品与镇痛剂/抗炎药物、强心苷、降糖药、抗心律失常药、抗焦虑药/镇静药、抗细菌药、激素/甾体及治疗痛风药物不会产生相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女禁用本品，哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

【药理毒理】1.药理作用：虽然到目前为止还没有建立起本品降压作用的确切机理，但外周血管的松弛主要是由于突触后α1肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。本品开始时产生缓慢的降低血压作用，随后发挥持续抗高血压效应。临床经验表明血浆总胆固醇降低2-5%和ldlc+vldlc结合部分降低3-7%与特拉唑嗪治疗剂量有关。临床试验中可观察到服用本品后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降低。合用其他能升高血浆总胆固醇的抗高血压药未见总胆固醇的升高。研究表明α1肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞患者（如良性前列腺增生，bph）的尿道功能。bph症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌张力增加（主要由α1肾上腺素受体调节）引起。体外试验表明本品可拮抗去氧肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了本品可以改善bph患者的尿道功能和症状。2.遗传毒性：ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和v79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。2.生殖毒性：大鼠每日灌胃8、30、和120mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖的影响。结果显示30mg/kg组（240mg/m2,人最大推荐剂量的20倍）20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg组（960mg/m2,人最大推荐剂量的80倍）19只雄性大鼠中有5只丧失生育能力。

【药物过量】本品过量可导致急性低血压，此时应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决，则应首先扩容以治疗休克，必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率，因此透析无效。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】据文献资料：本药口服后几乎完全吸收，几乎不受食物影响。但进食后达峰时间延迟约40分钟。本药肝脏首过效应小。循环药物几乎均为原型药物。口服本药后约1小时，血药浓度达峰值，消除半衰期约为12小时。年龄对药代动力学有一定影响，在一项年龄比较的药代动力学试验中，20～39岁与70岁以上的血浆半衰期分别为11.4和14.0小时，与20～39岁相比，70岁以上的血浆清除下降了31.7%。本药血浆蛋白结合率为90-94%。口服剂量的10%以原型从尿中排出，20%以原型从粪便中排出。其它以代谢产物的形式消除。总计，药物的40%从尿中排出，60%从粪便中排出。肾功能损害对特拉唑嗪的消除没有明显影响，对血液透析期间排除的药物（10%），不需要通过剂量调整加以补偿。

【有 效 期】24月

【包装型号】14片/盒。

【批准文号】国药准字h20053656

【执行标准】ybh21872006

【生产厂家】广东怡康制药有限公司

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