英卡膦酸二钠片

英卡膦酸二钠片(丽)说明书

【药品名称】

  通用名称：英卡膦酸二钠片

  商品名称：英卡膦酸二钠片

  英文名称：incadronatedisodiumtablets

【成 份】

  化学名：[（环庚基胺基）亚甲基]二膦酸二钠盐一水合物

  分子式：c8h17nna2o6p2h2o

  分子量：349．17

【药品成份】本品主要成分为英卡膦酸二钠一水合物。

【规格包装】5mg*7s

【性 状】本品为白色片。

【不良反应】少数患者有腹痛、腹胀、胃不适、倦怠、发热、食欲不振、头痛等，均为轻度，偶有小腿发麻，皮疹，黄疸和肝功能受损等。

【用量用法】口服，成人每日早餐前半小时服用5mg(1片)，清水送服。

【注意事项】1．空腹服药，服药前后半小时，不要进食，清水送服。2．每晚适量加服钙剂。3．有严重肾功能受损的患者慎用，定期进行肾功能检查。4．低钙血症患者慎用，给药后注意血清钙值的变化。5．有肝功能受损的患者慎用，服用期间定期进行肝功能检查。

【禁忌使用】对本品及其它双膦酸类药物过敏者禁用。

【老年患者用药】本品临床试验多为老年患者，平均年龄64.4岁(49～83岁)，未发现有特殊不良反应，由于一般高龄者生理机能下降，应慎重给药。

【儿童用药】本品对儿童的安全性尚未确定。动物试验的结果显示；高剂量英卡膦酸二钠对成长期的大鼠，在大腿腿骨骨干端部发现初生松质骨增生。大鼠围产期及哺乳期静脉给药，发现新生仔鼠门齿发育异常，可能对儿童骨生长有影响。

【药物相互作用】1．本品可与二价金属阳离子物质构成复合物，故本品与食物如牛奶等，抗酸剂和含二价阳离子药物合用时，会降低它的生物活性。2．降钙素制剂与本品合用有使血清钙浓度急速下降的危险。3．含有钙和镁的制剂、蛋白氨基酸制剂、利尿药、磺胺类药物等不要与本品混合使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1．孕妇忌服(妊娠中给药的安全性尚未确定)。2．对可能怀孕的妇女，只有判明治疗的益处大于危险性时才能给药。3．服药者应避免哺乳(动物实验大鼠发现药物向母乳转移)。

【药理毒理】英卡膦酸二钠为第三代双膦酸盐类骨吸收抑制药，用于治疗骨质疏松症。本品具有抑制骨钙吸收，降低高钙血症动物游离血钙浓度的作用。动物试验表明本品对低钙饮食的去卵巢犬有防止骨丢失的作用，对正常动物有抑制骨吸收作用，对全身性钙代谢无显著影响。毒理研究重复给药：beagle犬静脉注射30天，剂量为0.03、0.1、1.0mg／kg／天，在0.03mg／kg／天及更大剂量时，组织学检查发现肋骨和髂骨有原发性海绵样组织间水肿；在1.0mg／kg／天剂量组，可见退形性肾病、精子聚集和前列腺腺体萎缩，在第16天，有一只雄性犬因急性肾损伤而死亡。beagle犬6个月毒性研究，动物每周一次静脉注射英卡膦酸二钠，剂量为0.31、0.62、1.25mg／kg，所有剂量组都有肋骨的原发性海绵样组织间水肿，1.25mg／kg剂量组在腰椎也观察到同样的情况，未发现肾脏和雄性生殖器官的组织形态学变化。遗传毒性：ames试验、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠静脉注射给予本品0.06、0.16、0.62mg／kg／天，雌性大鼠0.16、0.31、0.62mg／kg／天，对大鼠生育力和早期胚胎发育未发现与药物相关的影响。致畸敏感期毒性试验，0.31mg／kg／天以上剂量组大鼠胎仔轻度骨化延迟，但畸形的发生率不增加。围产期毒性试验表明0.16mg／kg／天及更高剂量组，发现有母鼠死亡和幼鼠牙齿生长异常，本品无毒性反应剂量为0.003mg／kg／天。

【药物过量】本品一次性给药实验中50mg接近最大耐受量，50mg给药时可见脉搏快(100次／分)，发热(37.4—38.4℃)，头痛、食欲不振、软便、咽喉痛、腰痛、胸痛，均为中～轻度，无需处理自行缓解，消失。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】吸收本品口服给药吸收迅速，一次性给药后0.58-1.25小时达血峰浓度，血浆浓度半衰期(t1／2)为3.78—2.27小时，从血浆消除很快。cmax和auc个体差异大，随给药量而增加。本品一天1次，连续7天空腹给药后，第7天的cmax，t1／2和auc分别是第一天的1.41、1.35和1.53倍，没有显著变化。本品餐后口服给药后cmax、auc以及尿中排泄率均减少至空腹时给药的l／4。生物利用度随剂量增加而提高，当大鼠口服剂量为3、10、30mg/kg时，生物利用度分别为1.0、1.2和3.6％；狗口服剂量为0.3、1、3和10mg／kg时生物利用度分别为1.8、1.3、2.9和11.5％。分布本品口服后主要分布于骨中，其次为肾脏，其它组织器官则低于血浆，脑部最低。大鼠和狗的血浆蛋白结合率较低，分别为15.8～25.4％和12.1～13.6％。代谢与排泄本品不经代谢主要由尿排出，少量由粪排出，经胆汁排出量极少。

【有 效 期】36月

【包装型号】5mg*7s/盒。

【生产厂家】丽珠集团丽珠制药厂

【批准文号】国药准字h20041191

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