盐酸伊达比星胶囊

盐酸伊达比星胶囊(善唯达)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸伊达比星胶囊

商品名称：盐酸伊达比星胶囊(善唯达)

英文名称：idarubicinhydrochloridecapsules

【成 份】

化学名：4－去甲氧基柔红霉素盐酸盐

分子式：c26h27no9.hcl

分子量：533.97

【药品成份】盐酸伊达比星。

【主要作用/适应症】 急性非淋巴细胞性白血病用于成人急性非淋巴细胞性白血病的一线治疗以及复发或难治的急性非淋巴细胞性白血病患者因不能经静脉给予伊达比星时的治疗。盐酸伊达比星胶囊可与其它细胞毒药物组成联合化疗方案等。

【性 状】本品为橘红色块状物及粉末。

【用量用法】通常根据体表面积计算剂量。(1)成人急性非淋巴细胞性白血病的推荐给药方案为:单独用药,日服每日30mg/m2,给药3天;或与其它抗白血病药物合用,口服每日15-。0mg/m2,给药3天。(2)用于晚期乳腺癌推荐给药方案为:单独用药,日服每日45mg/m2,或分为3天连续使用(每日15mg/m2,根据血象的恢复情况每3-4星期重复应用)。(3)最大累积剂量推荐为400mg/m2。采用上述剂量方案时应考虑到患者的血象状况和联合用药时其它细胞毒药物的剂量。对于有肝脏损害的患者,善唯达应减量使用(见警告)。在应用时应确保胶囊是完整的。应当用水整粒吞服,不应含化﹑咬碎或咀嚼。善唯达胶囊也可随清淡饮食一起服用。

【规格包装】10mg*1s

【禁忌使用】1.盐酸伊达比星不可用于对伊达比星和/或其它蒽环类药物过敏者。2.有严重肾脏和肝脏损害的患者，或者感染未控制的患者不宜接受盐酸伊达比星的治疗。3.盐酸伊达比星胶囊治疗中需密切观察患者并行实验室监测。4.白血病细胞的迅速溶解可引起继发性高尿酸血症。5.应监测血尿酸水平，如出现高尿酸血症应给予合适的治疗。6.开始治疗前必须采取适当措施以控制任何存在的全身感染。7.静脉注射外渗会引起严重的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。8.对驾驶和使用机器能力的影响如果患者在治疗期间必须驾驶或操作机器，则需要引起特别注意，尤其在衰弱的状态下。

【不良反应】尚不明确。

【儿童用药】未见相关报导。

【注意事项】1.对已存在骨髓抑制的患者，除非利大于弊，否则不应再给予本药。2.已有心脏疾病，曾用过蒽环类药物或其它可能具有心脏毒性的药物，均可增加本药引起心脏毒性的危险性。3.需要严密进行血液学、心功能、肝功能监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前还没有资料能说明伊达比星对人的生育力是否有负面影响或有致畸作用。然而，它对大鼠(但不包括家兔)有致畸作用和胚胎毒性。育龄期妇女应被告知避免怀孕。妊娠期间应用伊达比星或患者在治疗中怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危险。在上述条件下使用善唯达，应依赖于医生和患者共同决定。使用伊达比星化疗期间应告诫母亲不要哺乳。

【老年患者用药】在败血症、贫血和输液速度过快时，年龄大于60岁以上的老年患者更易发生心功能不全和心率失常，但上述症状通常是可逆的。

【药物过量】虽然设计了单一剂量的包装以减少药物过量的危险性，而且目前尚无药物过量的资料，但万一出现过量应尽快进行洗胃。应观察患者是否可能出现胃肠道出血和严重的粘膜损伤。极大剂量的伊达比星可于24小时内引起急性心肌毒性，1-2周内引起严重的骨髓抑制。在此期间应加强支持疗法和应用输血，无菌隔离护理等措施。蒽环类药物过量后引起的心力衰竭可于数月后出现。应密切观察患者，一旦出现心力衰竭征象时应予以常规治疗。

【药物相互作用】伊达比星为强烈的骨髓抑制剂，与具有相似作用的其它药物组成联合化疗方案时，可能产生累加性骨髓抑制作用。在盐酸伊达比星治疗前2-3周或同时对转移病灶进行的放疗也会产生同样可预见的骨髓抑制反应。胶囊食物似乎并不减少伊达比星的吸收，因此盐酸伊达比星胶囊可随清淡饮食一起服用。注射剂与碱性溶液混合将降解。与肝素合用会产生沉淀，故不要与其它药物混合使用。

【药代动力学】肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收，达峰时间为2-4小时，并从体循环中清除，其终末血浆半衰期在10-35小时之间，大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇，而该代谢产物的清除更慢，血浆半衰期在33-60小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外，1-2%的原形药物，最多4.6%的伊达比星醇经尿液排出。伊达比星的生物利用度按原形药物计平均值为18-39%，而当按它的活性代谢产物伊达比星醇计算时，则平均值较高（29-58%）。在按药理学反应计算时，其有效生物利用度接近35%。在白血病患者体内进行的细胞(有核血细胞和骨髓细胞)药物浓度的研究表明，吸收很快，几乎和药物在血浆中的出现平行。伊达比星和伊达比星醇在有核血细胞和骨髓细胞中的浓度比在血浆中浓度高200倍以上。伊达比星和伊达比星醇在血浆和细胞中的消除速率几乎相同。

【药理毒理】伊达比星是一种dna嵌入剂，作用于拓扑异构酶ii，从而抑制核酸合成。该化合物具有高亲脂性，与多柔比星和柔红霉素相比，细胞对药物的摄入增加。与柔红霉素相比，伊达比星具有更广的抗肿瘤谱，静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。体外试验人和鼠的体外实验表明，与多柔比星和柔红霉素相比，蒽环类耐药细胞对伊达比星显示出较低程度的交叉耐药性。动物心脏毒性研究提示伊达比星比多柔比星和柔红霉素具有更高的治疗指数。其主要代谢产物伊达比星醇在体内和体外的试验动物模型中均显示出良好的抗肿瘤活性。在大鼠实验中，伊达比星醇的心脏毒性明显低于相同剂量的伊达比星。口服给药比静脉给药毒性低接近3倍，且口服给药时胃肠道毒性并没有增加。口服给药与静脉给药或其它蒽环类药物相比，其毒性作用靶器官是相同的：血液淋巴系统和免疫系统、胃肠道、心脏、肝脏、肾脏、睾丸。当静脉给药时，已证明肝脏和肾脏对毒性更加敏感，胃肠道和睾丸的毒性则相同。与其他蒽环类药物一样，即便是口服给药，盐酸伊达比星仍被认为具有致突变、致畸和潜在的致癌性。

【包装型号】1粒/瓶/盒。

【贮藏方式】密闭，置阴凉干燥处。

【批准文号】h20120182

【有 效 期】36月

【生产厂家】nerpharmas.r.l.(意大利)

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