甲磺酸伊马替尼片

甲磺酸伊马替尼片(昕维)说明书

【药品名称】

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：甲磺酸伊马替尼片(昕维)

英文名称：imatinibmesylatetablets

【成 份】

分子式：c29h31n7o·ch4o3s

分子量：589.71

【药品成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-n-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐。

【主要作用/适应症】 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(ph+cml)的慢性期、加速期或急变期。(详见内包装说明书)。

【性 状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。

【用量用法】治疗应由对慢性髓性白血病或gist有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。(详见包装内部说明书)

【规格包装】0.1g*60s（昕维-有货）

【禁忌使用】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

【不良反应】晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的cml患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。gist研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。(详见内包装说明书)。

【儿童用药】3岁以上儿童使用本品请参见【用量用法】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。

【注意事项】对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用量用法】）。开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(详见内包装说明书)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。哺乳伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量，婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约10％，但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。

【老年患者用药】与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(lvef)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。

【药物过量】治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对甲磺酸伊马替尼过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。(详见包装内部说明书)

【药物相互作用】可改变伊马替尼血浆浓度的药物cyp3a4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑(cyp3a4)抑制剂)后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(cmax)和伊马替尼曲线下面积(auc)可分别增加26％和40％)。尚无与其它cyp3a4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。(详见内包装说明书)。

【药代动力学】甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（auc）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。(详见包装内部说明书)

【药理毒理】伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制bcr-ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。(详见包装内部说明书)

【包装型号】0.1g*60s/盒。

【贮藏方式】密封保存。

【批准文号】国药准字h20133200

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏豪森药业集团有限公司(原江苏豪森药业股份有限公司)

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