甲磺酸伊马替尼胶囊

用药点评：甲磺酸伊马替尼胶囊的成份就是甲磺酸伊马替尼，是一种小分子靶向抑制剂，是可以有效抑制蛋白络氨酸激酶，可以选择性地抑制细胞，增殖和诱导新鲜细胞凋亡，另外还可以抑制血小板的衍生，此外还是可以抑制细胞的介导功能。

甲磺酸伊马替尼胶囊的哪一个厂家生产的好？

甲磺酸伊马替尼胶囊是一种小分子靶向制剂，是有瑞士诺华公司2001年在美国首研开始上市，在2005年进口在中国来，当然我们国家也是有研制，比如厂家就是正大天晴药业集团有限公司，江苏豪森药业股份有限公司，但是江苏豪森药业股份有限公司做得是仿制药，效果也是不错。当然还有的甲磺酸伊马替尼胶囊是在瑞士进口，也是在临床上应用最久和研究最多，也是价格最贵。

甲磺酸伊马替尼胶囊的用法用量是如何？

一种药物除了本身具备优良的功效和优质的成分外还需要正确的服用才可以正确的发挥药效，解除疾病。那么甲磺酸伊马替尼胶囊的正确服用方法是怎样的呢？甲磺酸伊马替尼胶囊是一种胶囊剂，胶囊不能打开服用，因为打开胶囊容易破坏药效，还可能产生副作用。对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。

甲磺酸伊马替尼胶囊可以长期使用吗？

一般不建议长期使用，是否长期服用是要看医生根据病人的病情来决定，应当根据自身的情况按照疗程服用，在医生指导的服用疗程内，也需要进行相关机能的检查。另外，在用法用量上要注意，严格按照说明书指示或者医生指示服用，切勿擅自加量或减量，避免引起不良反应。

服用甲磺酸伊马替尼胶囊有什么饮食禁忌？

服用甲磺酸伊马替尼胶囊要注意一些饮食禁忌，对于肿瘤病人来说，螃蟹、羊肉、酒等发物不能吃，需要特别提醒的是，为了防止误吃猪头肉、猪尾巴，肿瘤病人最好不要随便吃肉丸、水饺、馄饨等有肉馅的东西等等，同时在服用药物时如果有出现恶心、呕吐、头晕等不适症状者，应该要及时反映给医生，在用药期间应该对身体机能做相应的检查，建议定期监测体重，应仔细衡量体重增加的原因，必要时采取适当的支持治疗。

甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)说明书

【药品名称】

通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊 英文名称：Imatinib Mesylate Capsules 汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang

【成份】

本品的主要成份为甲磺酸伊马替尼，其化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐 分子式：C29H31N7O·CH4SO3 分子量：589.7

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

【适应症】

用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期患者。

【规格】

100mg(按C29H31N7O计算)

【用法用量】

开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400mg/日。如果血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300mg/日。 α-干扰素治疗失败后慢性期患者：当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药，仅在中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.5×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 75×109/L时再恢复用药，剂量为400mg/日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300 mg/日。 儿童和青少年：尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。 肝功能衰竭患者的剂量：有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。 肾功能衰竭和老年患者的剂量：已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验，故无法提出剂量调整的建议。

【不良反应】

多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。 最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50-60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ (greater than or equal to) 600mg时。 按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤ (smaller than or equal to) 10%，偶见>0.1%≤ (smaller than or equal to) 1%，罕见>0.01%≤ (smaller than or equal to) 0.1%，非常罕见≤ (smaller than or equal to) 0.01%（CIOMS分类法）。 全身性异常： 很常见：水潴留（10%）和周身浮肿（两者共51%）。 常见：发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。 不常见：不适、出血和体重减轻。 传染病/感染： 不常见：败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染。 血液与淋巴系统异常： 很常见：中性粒细胞减少（14%）、血小板减少（14%）和贫血（11%）。 常见：发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。 代谢和营养失衡： 常见：食欲不振。 不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、高钾血症，低钠血症、食欲增加。 精神异常： 不常见：抑郁症。 神经系统异常： 很常见：头痛（11%）。 常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠。 不常见：出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛。 眼异常： 常见：结膜炎、流泪增多。 不常见：眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。 耳和迷路异常： 不常见：头晕。 心脏异常： 不常见：心力衰竭、肺水肿、心动过速。 血管异常： 不常见：血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷。 呼吸道、胸和纵隔异常： 常见：胸水、鼻衄。 不常见：呼吸困难、咳嗽。 消化系统异常： 很常见：恶心（56%）、呕吐（33%）、腹泻（24%）、消化不良（12%）。 常见：腹痛、腹胀、胀气、便秘、口干。 不常见：胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食道反流、口腔溃疡。 肝胆系统异常： 不常见：黄疸、肝酶升高、高胆红质血症。 皮肤和皮下组织异常： 很常见：周身浮肿（30%）、皮炎/湿疹/皮疹（共25%）。 常见：脸肿、眶周肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。 不常见：瘀斑、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜。 骨骼肌、结缔组织和骨异常： 很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（33%）、骨骼肌肉痛包括关节肿胀（25%）。 不常见：坐骨神经痛。 肾和泌尿系统异常： 不常见：肾衰、肌酐升高。 生殖系和乳房异常： 不常见：男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。 实验室检查异常 所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以≥ (greater than or equal to) 750mg/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC<1.0×109/L）和血小板减少（<50×109/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有33%和17%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC<0.5×109/L）和血小板减少（<10×109/L）发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周，仅少数病例需为此而长期停药。 严重的转氨酶或胆红质升高少见（<3%病例，常需减量或停药（中位数持续时间约为1周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭，但该例患者尚不能排除大剂量扑热息痛与甲磺酸伊马替尼的药物相互反应的结果。

【禁忌】

对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

【注意事项】

一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。 大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。 水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。 肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。 有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。 临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。 甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。 开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。 对驾驶员和机器操纵者能力的影响 尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。 哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

【儿童用药】

个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5- 2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。

【老年患者用药】

已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

【贮藏】

遮光，密封，室温（10-30℃）保存。

【包装】

铝箔和PVC/PVDC硬片，12粒/板，1板/盒。

【有效期】

24个月

【批准文号】国药准字H20133198

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