西尼地平胶囊

西尼地平胶囊(京新)说明书

【药品名称】

  通用名称：西尼地平胶囊

  商品名称：西尼地平胶囊

  英文名称：cilnidipinecapsules

【成 份】

  分子式：c27h28n2o7

  分子量：492.53

【药品成份】西尼地平。

【规格包装】5mg*7s*2板

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为淡黄色颗粒或粉末。

【不良反应】1.不满0.1～5%不满0.1%。2.泌尿系统尿频、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿沉渣阳性、尿蛋白阳性。4.神经系统：头痛、头晕、肩肌肉僵硬发困、失眠、手颤动、健忘。5.循环系统：面色潮红、心悸、燥热、心电图胸痛、畏寒、期外收缩、性功、异常（st段减低、t波逆转）、低血压能障碍。6.消化系统ast、alt、y-gtp上升等肝功能异便秘、腹胀，常、呕吐、腹痛、口渴。7.血液系统白细胞数、嗜中性白细胞异常血小板减少、红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常，过敏、药疹、瘙痒感，其他浮肿、疲倦、血清胆固醇上升、眼部干燥、充血、腓肠肌痉挛、味，血清k和p的异常觉异常、尿糖阳性、空腹时血糖、总蛋白、血清ca和crp异常。8.若出现以上异常，应及时询问医生并采取适当措施。

【用量用法】成年人的初始剂量为每次5mg（每次一粒），每天一次，早饭后服用。根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至每次10mg（每次二粒），每日一次，早饭后服用。

【注意事项】1.老年患者使用时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。2.与地高辛合用时，应密切注意地高辛的毒性反应。3.肝功能不全患者服用西尼地平时，血浆西尼地平的浓度会增加，故应慎用。4.西尼地平在肝脏中代谢，故与下列药物合用时应注意：-抑制cyp3a4同工酶的药物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、hiv蛋白酶抑制剂和氟西汀。-cyp3a4同工酶诱导剂，如：苯妥英、卡马西平和利福平。-需cyp3a4同工酶代谢的药物，如：环孢菌素。-抑制或诱导cyp2c19同工酶的药物。-需cyp2c19同工酶代谢的药物，如：s-美芬妥英和奥美拉唑。5.葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度，故两者不能合用。6.育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。7.充血性心力衰竭患者慎用。8.对下述情况时不推荐使用钙拮抗剂：-不稳定型心绞痛。-1个月内曾发生过心肌梗塞。-左室流出道梗阻。-未治疗的充血性心衰。9.对钙拮抗剂有严重不良反应发生史者慎用。10.在治疗开始、用药剂量增加，能够加剧咽痛的症状。11.慢性肾功能不全者慎用。12.与β-阻滞剂联合用药时慎用，特别是患有左心室功能不全者。13.芬太尼麻醉时,建议术前36小时停止服用硝苯吡啶,及其它二氢吡啶类衍生物。14.因突然停止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化,故需要停药时应逐渐减量,并充分观察症状后停药.用量减至5mg时请使用其他药物。停药需在医生指导下进行。

【禁忌使用】1.对本品中任何成分过敏的病人禁用。2.怀孕妇女禁用。3.由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

【老年患者用药】高龄患者不能过度降压,故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药(如5mg)，经充分观察后,慎重给药。

【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料，不推荐儿童应用本品。

【药物相互作用】1.麻黄临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。2.金丝桃本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被cyp450酶系统代谢，cyp450酶系统为p-糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素p4503a4和p-糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素p450同功酶包括p4503a4。因此，能够被细胞色素p4503a4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。3.与其他降压药合用本品与其他降压药合用时可能有迭加作用，使降压效应增强，可能导致血压过度降低。4.与地高辛合用地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，如：恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等，调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。5.与西米替丁合用钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道，可能是西米替丁使肝脏血流量降低，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，另外使胃酸降低，从而使钙拮抗剂的吸收增加。6.与利福平合用钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道，可能是利福平诱导肝药酶，从而促进钙拮抗剂的代谢，使其清除率上升所致。7.与偶氮类抗真菌药合用本品与偶氮类抗真菌药（如：酮康唑和伊曲康唑）合用时血药浓度会增加，可能是偶氮类抗真菌药抑制了cyp3a4而减少本品的代谢所致。8.与葡萄汁合用葡萄汁中某些成分可抑制cyp3a4而减少本品的代谢，从而导致本品的血药浓度上升。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女禁止使用（动物实验显示对胎儿有毒性并可引起滞产）。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女应避免使用，若无法避免则应终止哺乳。

【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌细胞膜上l型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制ca2+通过l型钙通道的跨膜内流，从而松弛、扩张血管平滑肌，起到降压作用。它还可通过抑制ca2+通过交感神经细胞膜上n型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

【药物过量】据文献报道，过大剂量服用本品对中枢有先兴奋后抑制的作用，病人会出现血压极度降低甚至休克、头痛、呕吐、恶心等症状，应立即给予升压药。洗胃并服用活性炭促进肠道中未被吸收的药物自体内排泄，也可输液给予10%的葡萄糖促进已吸收的药物由肾排泄。

【贮藏方式】密封保存。

【药代动力学】健康成年男子单次口服西尼地平，剂量分别为5mg、10mg和20mg，此时血药峰浓度cmax（单位：ng/ml）分别为9.5±1.6,13.5±5,16.9±7.6，tmax（单位：小时）分别为2.8±1，3.7±0.8，3±1.3，半衰期t1/2（а）（单位：小时）分别为1±0.2~1.1±0.6，t1/2（β）（单位：小时）5.2±2~8.1±2.7，auco~∞（ng.h/ml）分别为59.1±12.7,108.1±29,95.5±34.5。用药第4天后，血药浓度开始稳定，未发现药物蓄积情况。

【有 效 期】24月

【包装型号】5mg*7s*2板/盒。

【生产厂家】浙江京新药业股份有限公司

【批准文号】国药准字h20070109

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